執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過程中，大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題：考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試�？碱}庫(kù)預(yù)測(cè)考點(diǎn)考題，章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

　　1[.不定項(xiàng)選擇題]A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　A.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是

　　[答案]A

　　[解析]本題考查藥物第Ⅱ相藥物結(jié)合代謝的規(guī)律�？鼓[瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，其先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。酚羥基的甲基化反應(yīng)主要對(duì)象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。且甲基化反應(yīng)具有區(qū)域選擇性，僅僅發(fā)生在3位的酚羥基上。腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。支氣管擴(kuò)張藥沙丁醇胺，結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基，只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物，而脂肪醇羥基硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始物。與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)許多羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng);與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)，生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基(pK值3.2)和多個(gè)羥基，無生物活性、易溶于水和排出體外。故本組題答案應(yīng)選CAB。

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　　2[.不定項(xiàng)選擇題]A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　A.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E.含有酚羥基結(jié)構(gòu)的沙丁胺醇，在體內(nèi)可發(fā)生的代謝反應(yīng)是

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物第Ⅱ相藥物結(jié)合代謝的規(guī)律。抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，其先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。酚羥基的甲基化反應(yīng)主要對(duì)象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。且甲基化反應(yīng)具有區(qū)域選擇性，僅僅發(fā)生在3位的酚羥基上。腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。支氣管擴(kuò)張藥沙丁醇胺，結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基，只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物，而脂肪醇羥基硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始物。與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)許多羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng);與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)，生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基(pK值3.2)和多個(gè)羥基，無生物活性、易溶于水和排出體外。故本組題答案應(yīng)選CAB。

　　3[.不定項(xiàng)選擇題]A.六氫萘環(huán)

　　A.吲哚環(huán)

　　B.吡咯環(huán)

　　C.嘧啶環(huán)

　　D.吡啶環(huán)

　　E.洛伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))為六氫萘環(huán);阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吡咯環(huán);瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為嘧啶環(huán);氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吲哚環(huán)，吡啶環(huán)為干擾答案，故本組題答案應(yīng)選ACDB。

　　4[.不定項(xiàng)選擇題]A.六氫萘環(huán)

　　A.吲哚環(huán)

　　B.吡咯環(huán)

　　C.嘧啶環(huán)

　　D.吡啶環(huán)

　　E.阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))為六氫萘環(huán);阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吡咯環(huán);瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為嘧啶環(huán);氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吲哚環(huán)，吡啶環(huán)為干擾答案，故本組題答案應(yīng)選ACDB。

　　5[.不定項(xiàng)選擇題]A.六氫萘環(huán)

　　A.吲哚環(huán)

　　B.吡咯環(huán)

　　C.嘧啶環(huán)

　　D.吡啶環(huán)

　　E.瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))為六氫萘環(huán);阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吡咯環(huán);瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為嘧啶環(huán);氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吲哚環(huán)，吡啶環(huán)為干擾答案，故本組題答案應(yīng)選ACDB。

　　6[.不定項(xiàng)選擇題]A.六氫萘環(huán)

　　A.吲哚環(huán)

　　B.吡咯環(huán)

　　C.嘧啶環(huán)

　　D.吡啶環(huán)

　　E.氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))為六氫萘環(huán);阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吡咯環(huán);瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為嘧啶環(huán);氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吲哚環(huán)，吡啶環(huán)為干擾答案，故本組題答案應(yīng)選ACDB。

　　7[.不定項(xiàng)選擇題]A.芳環(huán)羥基化

　　A.硝基還原

　　B.烯氧化

　　C.N-脫烷基化

　　D.乙�；�

　　E.保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗，發(fā)生的代謝反應(yīng)是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第1題：含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行，生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。第2題：抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。第3題：對(duì)氨基水楊酸含芳伯胺基，在體內(nèi)發(fā)生乙�；�代謝。第4題：氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。故本組題答案應(yīng)選ACED。

　　8[.不定項(xiàng)選擇題]A.芳環(huán)羥基化

　　A.硝基還原

　　B.烯氧化

　　C.N-脫烷基化

　　D.乙�；�

　　E.卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的代謝反應(yīng)是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第1題：含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行，生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。第2題：抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。第3題：對(duì)氨基水楊酸含芳伯胺基，在體內(nèi)發(fā)生乙�；�代謝。第4題：氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。故本組題答案應(yīng)選ACED。

　　9[.不定項(xiàng)選擇題]A.芳環(huán)羥基化

　　A.硝基還原

　　B.烯氧化

　　C.N-脫烷基化

　　D.乙�；�

　　E.對(duì)氨基水楊酸在體內(nèi)代謝生成乙酰氨基水楊酸，發(fā)生的代謝反應(yīng)是

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第1題：含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行，生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。第2題：抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。第3題：對(duì)氨基水楊酸含芳伯胺基，在體內(nèi)發(fā)生乙酰化代謝。第4題：氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。故本組題答案應(yīng)選ACED。

　　10[.不定項(xiàng)選擇題]A.芳環(huán)羥基化

　　A.硝基還原

　　B.烯氧化

　　C.N-脫烷基化

　　D.乙�；�

　　E.氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀，發(fā)生的代謝反應(yīng)是

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第1題：含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行，生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。第2題：抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。第3題：對(duì)氨基水楊酸含芳伯胺基，在體內(nèi)發(fā)生乙�；�代謝。第4題：氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。故本組題答案應(yīng)選ACED。