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1[.單選題]為卡托普利的巰基乙;、羧基與苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥,該藥物是()。
A.依那普利
B.阿拉普利
C.貝那普利
D.喹那普利
E.培哚普利
[答案]B
2[.單選題]下列敘述中與胺碘酮不符的是()。
A.鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥
B.屬苯并呋喃類化合物
C.其主要代謝物為 N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性
D.胺碘酮及其代謝物結構中含有碘原子,易于代謝
E.結構與甲狀腺激素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺激素代謝
[答案]D
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3[.單選題]腎上腺素β受體阻斷藥側鏈氨基的取代基一般為()。
A.哌啶基
B.芳基
C.甲基
D.乙基
E.異丙基
[答案]E
4[.單選題]下列藥物中含有兩個手性碳原子的藥物為()。
A.拉貝洛爾
B.美托洛爾
C.納多洛爾
D.倍他洛爾
E.氧烯洛爾
[答案]A
5[.單選題]下列藥物結構中二氫吡啶環(huán)的 2 位不具有甲基取代的是()。
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼卡地平
D.氨氯地平
E.尼群地平
[答案]D
6[.單選題]容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經細胞,用于擴張腦血管的藥物為()。
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼卡地平
D.氨氯地平
E.尼群地平
[答案]B
7[.單選題]下列敘述中與地爾硫䓬不符的是()。
A.屬于苯硫氮䓬類鈣通道阻滯藥
B.分子結構中有兩個手性碳原子,臨床使用(2S,3S)-異構體
C.口服吸收完全,且無首關效應
D.體內主要代謝途徑為脫乙;-脫甲基和 O-脫甲基
E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛,也有減緩心率的作用
[答案]C
配伍選擇題
1【1-3 題共用備選答案】
4[.共享答案題]
A.維拉帕米
B.地爾硫革
C.尼群地平
D.硝酸甘油
E.洛伐他汀
1[1 單選題]1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥為()。
[答案]C
2[1 單選題]芳烷基胺類鈣通道阻滯藥為()。
[答案]A
3[1 單選題]苯硫氮蕈類鈣通道阻滯藥為()。
[答案]B
2【4-7 題共用備選答案】
4[.共享答案題]
A.雷米普利
B.賴諾普利
C.福辛普利
D.卡托普利
E.貝那普利
5[1 單選題]藥物分子中含有磷原子的 ACE 抑制藥為()。
[答案]C
6[1 單選題]藥物分子中含有硫原子的 ACE 抑制藥為()。
[答案]D
7[1 單選題]藥物分子中含有氮雜革環(huán)的 ACE 抑制藥為()。
[答案]E
綜合分析選擇題
1【1-3 題共用題干】
1[.共享題干題]
羥甲戊二酰輔酶 A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶,是調血脂藥的重要作用靶點,HMG-CoA還原酶抑制藥的基本結構。羥甲戊二酰輔酶 A(HMG-CoA)還原酶抑制藥分子中都含有 3,5-二羥基羧酸的藥效團或其形成內酯結構,通過兩個碳的乙基或乙烯基同環(huán)系(環(huán) A 或者環(huán) B)連接起來。體內代謝將內酯環(huán)水解后才能起效,因此含內酯結構的藥物可以看作是前體藥物。HMG-CaA 還原酶抑制藥可以引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應,臨床使用時需監(jiān)護。除西立伐他汀以外,其他上市的 HMG-CoA 還原酶抑制藥并未發(fā)生嚴重不良事件。綜合而言,獲益遠大于風險。
1[1 單選題]含有環(huán) A 基本結構,臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型 HMG-CoA還原酶抑制藥是()。
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
[答案]A
2[1 單選題]含有環(huán) B 基本結構,水溶性好,口服吸收迅速而完全,臨床上具有調血脂作用,還具有抗動脈粥樣硬化的作用,可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第 1 個全合成的含 3,
5-二羥基羧酸藥效團的 HMG-CoA還原酶抑制藥的是()。
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
[答案]A
3[1 單選題]因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用,導致“拜斯亭事件”發(fā)生而撤出市場的 HMG-CA 還原酶抑制藥的是()。
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
[答案]C
多項選擇題
1[.多選題]以氯沙坦為例,下列敘述中符合血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥的構效關系的有()。
A.咪唑環(huán)上氯取代可以被體積大、電荷性高的親脂性基團替換
B.咪唑環(huán)上 2 位應為 3~4 個碳原子的直鏈烷基取代,藥效最 佳
C.咪唑環(huán)或可視為咪唑環(huán)的開環(huán)衍生物,為必需的基團
D.聯(lián)苯結構上四氮唑可以被其他酸性基團替代,如羧基等
E.四氮唑結構可以被三氮唑結構替換
[答案]ABCD
2[.多選題]下列說法與纈沙坦相符的有()。
A.為不含咪唑環(huán)的 AⅡ受體阻斷藥
B.結構中含有四氮唑環(huán)取代的聯(lián)苯結構
C.含有螺環(huán)結構
D.分子中的酰胺基與氯沙坦的咪唑環(huán)上的 N 為電子等排體,可與受體形成氫鍵
E.為前體藥物
[答案]ABD
3[.多選題]下列屬于離子通道阻滯藥類的藥物為()。
A.硝苯地平
B.胺碘酮
C.阿托伐他汀
D.維拉帕米
E.依那普利
[答案]ABD
4[.多選題]下列藥物中屬于常用的鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥的有()。
A.胺碘酮
B.索他洛爾
C.伊布利特
D.多非利特
E.硝酸甘油
[答案]ABCD
5[.多選題]下列藥物結構中,氮原子取代基為異丙基的有()。
A.拉貝洛爾
B.普萘洛爾
C.比索洛爾
D.美托洛爾
E.倍他洛爾
[答案]BCDE
6[.多選題]下列藥物含有手性碳原子的為()。
A.硝苯地平
B.非洛地平
C.氨氯地平
D.尼莫地平
E.維拉帕米
[答案]BCDE
7[.多選題]下列“地平”類藥物中,2,6 位均為甲基取代的藥物有()。
A.硝苯地平
B.非洛地平
C.氨氯地平
D.尼莫地平
E.尼群地平
[答案]ABDE
8[.多選題]下列藥物中含有四氮唑環(huán)的為()。
A.氯沙坦
B.纈沙坦
C.替米沙坦
D.坎地沙坦酯
E.厄貝沙坦
[答案]ABDE
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