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　　1[.單選題]有關氯雷他定，下列說法錯誤的是()。

　　A.為在阿扎他啶的苯環(huán)上引入氯原子，并將堿性氮甲基部分換氨甲酸乙酯得到的藥物

　　B.為強效、長效、選擇性外周 H1 受體非鎮(zhèn)靜類阻斷藥，第二代抗組胺藥

　　C.口服吸收迅速，1~3 小時起效，持續(xù)時間達 24 小時以上，不能通過血一腦屏障

　　D.主要代謝產物為去乙氧羰基氯雷他定，失去活性

　　E.還具抗過敏介質血小板活化因子 PAF 的作用

　　[答案]D

　　2[.單選題]不僅具有 H1 受體阻斷作用，還有抑制過敏介質釋放的三環(huán)類藥物是()。

　　A.非索非那定

　　B.西替利嗪

　　C.氯雷他定

　　D.酮替芬

　　E.氯苯那敏

　　[答案]D

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　　3[.單選題]下列說法不符合腎上腺素的是()。

　　A.是體內神經遞質，其分子中含有鄰二酚羥基取代基

　　B.對酸、堿、氧化劑和溫度等敏感，不穩(wěn)定

　　C.體內易受兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)催化失活

　　D.為選擇性β受體激動藥

　　E.地匹福林是在其結構基礎上得到的前體藥物

　　[答案]D

　　4[.單選題]臨床上使用的鹽酸麻黃堿的構型是()。

　　A.1R，2S

　　B.1S，2R

　　C.1R，2R

　　D.1S，2S

　　E.1S

　　[答案]A

　　5[.單選題]有關鹽酸可樂定，下列說法錯誤的是()。

　　A.在生理 pH 條件下，約 80%電離成陽離子形式

　　B.質子化后，分子呈非平面構象

　　C.為α受體激動藥，中樞性降壓藥

　　D.體內代謝為有活性的代謝物 4-羥基可樂定和 4-羥基可樂定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯

　　E.臨床上主要用于原發(fā)性及繼發(fā)性高血壓

　　[答案]D

　　配伍選擇題

　　1【1-4 題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.氨烷基醚類 H1 受體阻斷藥

　　B.丙胺類 H1 受體阻斷藥

　　C.三環(huán)類 H1 受體阻斷藥

　　D.哌啶類 H1 受體阻斷藥

　　E.哌嗪類 H1 受體阻斷藥

　　1[1 單選題]馬來酸氯苯那敏屬于()。

　　[答案]B

　　2[1 單選題]諾阿司咪唑屬于()。

　　[答案]D

　　3[1 單選題]富馬酸酮替芬屬于()。

　　[答案]C

　　4[1 單選題]鹽酸西替利嗪屬于()。

　　[答案]E

　　多項選擇題

　　1[.多選題]關于馬來酸氯苯那敏，下列說法正確的有()。

　　A.是氨烷基醚類 H1 受體阻斷藥

　　B.有一個手性碳，S-異構體活性 強

　　C.對中樞抑制作用較弱，嗜睡副作用較小，抗膽堿作用也較弱

　　D.代謝產物主要是 N-去甲基化以及氧化產物

　　E.分子中含有吡啶基、4-氯苯基、二甲氨基

　　[答案]BCDE

　　2[.多選題]關于馬來酸氯苯那敏，下列說法正確的有()。

　　A.可以看作為運用生物電子等排原理，將氨烷基醚類結構中 O 用一 CH 一替代

　　B.又稱為撲爾敏，為乙二胺類衍生物

　　C.對中樞抑制作用較強，嗜睡副作用較強，抗膽堿作用較強

　　D.代謝物主要有 N-去甲基和 N-氧化物等產物

　　E.結構中含有吡啶和氯苯結構片段

　　[答案]ADE

　　3[.多選題]哌啶類 H1 受體阻斷藥均為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。此類藥物對外周 H1 受體具有高度選擇性，無中樞抑制作用，沒有明顯的抗膽堿作用。下列藥物中屬于哌啶類 H1 受體阻斷藥的有()。

　　A.非索非那定

　　B.依美斯汀

　　C.左卡巴斯汀

　　D.諾阿司咪唑

　　E.卡瑞斯汀

　　[答案]ABCDE

　　4[.多選題]下列敘述與β2 受體激動藥構效關系相符的是()。

　　A.基本結構是β-苯乙胺

　　B.在苯環(huán)的 3，4 位上有兩個酚羥基的化合物為兒茶酚胺類，口服活性較好

　　C.若在氨基的α位引入甲基，可對抗代謝，使藥物的作用時間延長

　　D.β-苯乙胺側鏈氨基上的取代基體積越大，對β受體作用的選擇性越高

　　E.β-苯乙胺側鏈β-碳上連有羥基時，R-構型的左旋體生物活性較強

　　[答案]ACDE