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1[.單選題]地西泮與奧沙西泮的化學結構比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()。
A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團
B.奧沙西泮的分子中存在烴基
C.奧沙西泮的分子中存在氟原子
D.奧沙西泮的分子中存在羥基
E.奧沙西泮的分子中存在氨基
[答案]D
2[.單選題]下列藥物中化學結構中含有二苯并環(huán)庚二烯結構的是()。
A.阿米替林
B.利培酮
C.氟西汀
D.地昔帕明
E.氯丙嗪
[答案]A
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3[.單選題]有關利培酮敘述錯誤的是()。
A.按照拼合原理設計的非經典抗精神病藥
B.主要代謝產物帕利哌酮的半衰期比原藥長,也有抗精神病活性
C.是作用于多靶點的抗精神病藥
D.為選擇性 5-HT2A 受體阻斷藥利坦色林和強效 DA2 受體阻斷藥氟哌啶醇的結構片段拼合在一起得到的藥物
E.屬于三環(huán)類抗精神病藥
[答案]E
4[.單選題]下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺素再攝取抑制藥的是()。
A.氯米帕明
B.舍曲林
C.阿米替林
D.丙米嗪
E.多塞平
[答案]B
5[.單選題]臨床上用作嗎啡過量解毒劑的是()。
A.納曲酮
B.哌替啶
C.芬太尼
D.曲馬多
E.二氫埃托啡
[答案]A
6[.單選題]哌替啶水解傾向較小的原因是()。
A.分子中含有酰胺基團,不易水解
B.分子中不含有酯基
C.分子中含有酯基,其鄰位上連有位阻較大的苯基
D.分子中含有兩性基團
E.分子中不含可水解的基團
[答案]C
配伍選擇題
1【1~3 題共享備選答案】
1[.共享答案題]
A.地西泮
B.艾司唑侖
C.唑吡坦
D.扎來普隆
E.咪達唑侖
1[1 單選題]結構中含有 1,4-苯二氮䓬結構和三氮唑結構的藥物是()。
[答案]B
2[1 單選題]結構中含有 1,4-苯二氮䓬結構和咪唑結構的藥物是()。
[答案]E
3[1 單選題]結構中含有咪唑并吡啶環(huán)的藥物是()。
[答案]C
綜合分析選擇題
1【1~3 題共享題干】
1[.共享題干題]
苯二氮䓬類藥物是一類重要的鎮(zhèn)靜催眠藥,其藥名后綴為“西泮”或“唑侖”,地西泮是該類第一個上市的藥物,此后經過結構修飾得到了一系列藥效更優(yōu)的藥物
1[1 單選題]苯二氮革類藥物的結構如下圖所示,符合該類藥物構效關系的選項是()。
A.1 位取代基有吸電子基團可增加活性
B.3 位取代基有吸電子基團可增加活性
C.6 位取代基有吸電子基團可降低活性
D.7 位取代基有吸電子基團可增加活性
E.2’位有吸電子基團可降低活性
[答案]D
2[1 單選題]地西泮體內代謝 1,2 位酰胺鍵容易水解失活,針對該問題,科學家們設計出了一系列藥物,不僅提高了其代謝穩(wěn)定性,而且增加了與受體的親和力,下列藥物中為其代表的是()。
A.苯巴比妥
B.三唑侖
C.氟地西泮
D.硝西泮
E.奧沙西泮
[答案]B
3[1 單選題]阿普唑侖鎮(zhèn)靜催眠活性高于地西泮,是因為其結構中()。
A.1 位和 2 位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力
B.4 位和 5 位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力
C.1 位和 2 位并入四氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力
D.4 位和 5 位并入四氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力
E.1 位和 2 位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性、降低了藥物與受體的親和力
[答案]A
多項選擇題
1[.多選題]下列敘述與艾司唑侖不符的是()。
A.結構中含有硝基
B.地西泮 1 位 N 上的甲基去掉,C3 位引入羥基
C.是地西泮的活性代謝產物
D.結構中含有三氮唑結構
E.與受體的親和力強于地西泮
[答案]ABC
2[.多選題]苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥的構效關系包括()。
A.1,2 位的酰胺鍵在酸性條件下易發(fā)生水解開環(huán)反應,引起藥物失活
B.4,5 位雙鍵還原后活性降低,該雙鍵在酸性條件下易水解開環(huán)失去活性,但在堿性條件下又重新關環(huán)恢復藥效
C.A 環(huán)被其他雜環(huán)置換,活性消失
D.B 環(huán)的七元亞胺內酰胺環(huán)是活性必需基團
E.C 環(huán)的苯環(huán) 2’位引入體積小的吸電子基團可使活性增強
[答案]ABDE
3[.多選題]下列選項中與阿米替林相符的是()。
A.為抗抑郁藥
B.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥
C.含二苯并環(huán)庚二烯結構(三環(huán)結構)
D.為丙米嗪的活性代謝物
E.有首關效應,代謝物 N-去甲基產物失去活性
[答案]ABC
4[.多選題]關于奮乃靜下列敘述正確的是()。
A.屬于吩噻嗪類抗抑郁藥
B.結構中含有哌嗪環(huán)
C.是多巴胺受體阻斷藥
D.活性弱于氯丙嗪
E.易被氧化,在空氣或日光中放置,漸變?yōu)榧t色
[答案]BCE
5[.多選題]前藥原理是藥物設計常用的方法,下列藥物中利用該原理設計的藥物有()。
A.氟奮乃靜庚酸酯
B.奮乃靜
C.阿莫沙平
D.齊拉西酮
E.氟奮乃靜癸酸酯
[答案]AE
6[.多選題]關于美沙酮,下列敘述正確的是()。
A.鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡、哌替啶,副作用也較小
B.臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法
C.分子結構含有手性碳原子
D.體內代謝產物仍有鎮(zhèn)痛作用
E.是環(huán)氧合酶抑制劑
[答案]ABC
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