執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過(guò)程中,大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過(guò)程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題:考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試模考題庫(kù)預(yù)測(cè)考點(diǎn)考題,章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑
1[.多選題]在藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)或原子,可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大
A.烷烴基
B.氨基
C.脂環(huán)烴基
D.羧基
E.鹵素原子
[答案]ACE
[解析]本題考查藥物分子的脂溶性。藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子和脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。氨基和羧基為水溶性基團(tuán),故本題答案應(yīng)選ACE。
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2[.多選題]藥物和生物大分子作用時(shí),可逆的結(jié)合形式有
A.范德華力
B.共價(jià)鍵
C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D.偶極-偶極相互作用
E.氫鍵
[答案]ACDE
[解析]本題考查藥物與生物大分子作用的可逆結(jié)合形式。五個(gè)答案均為藥物與生物大分子作用的結(jié)合形式,但共價(jià)鍵結(jié)合為不可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選ACDE。
3[.多選題]藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有
A.疏水鍵
B.氫鍵
C.離子鍵
D.范德華力
E.離子偶極
[答案]ABCDE
[解析]本題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)形式。共價(jià)鍵鍵合類型是不可逆鍵合類型;非共價(jià)鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和偶極相互作用力等。故本題答案應(yīng)選ABCDE。
4[.多選題]下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有
A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物
D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
E.碳噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥
[答案]ACDE
[解析]本題考查藥物在體內(nèi)發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。藥物發(fā)生羥基化代謝,環(huán)氧化代謝,脫硫代謝均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),乙酰化代謝為第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),故本題答案應(yīng)選ACDE。
5[.多選題]以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是
A.也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)
B.是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C.與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D.對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E.有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
[答案]ABE
[解析]第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng),即排出體外。其中第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。
6[.多選題]哪些藥物的代謝屬于代謝活化
A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英
B.維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D
C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物
D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物
E.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥
[答案]BCDE
[解析]根據(jù)題意首先分析代謝活化的定義,代謝活化是指某些藥物需經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性。如維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D才能出現(xiàn)藥理作用,貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物才具有解熱鎮(zhèn)痛的作用,舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物,環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥等,苯妥英在體內(nèi)代謝生成的羥基苯妥英無(wú)藥理活性,屬于代謝滅活過(guò)程,故本題選B、C、D、E。
7[.多選題]含氨基的藥物可發(fā)生
A.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝
B.與硫酸的結(jié)合代謝
C.脫氨基代謝
D.甲基化代謝
E.乙;x
[答案]ABCDE
[解析]含氨基的藥物可發(fā)生:1.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝2.與硫酸的結(jié)合代謝3.脫氨基代謝4.甲基化代謝5.乙;x
8[.多選題]可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有
A.叔胺類
B.酯類
C.硫醚類
D.芳烴類
E.醚類
[答案]ACE
[解析]可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有:A叔胺類:N上有三個(gè)烴基,發(fā)生去烴基代謝。C硫醚類:結(jié)構(gòu)為:烴基-S-烴基,可發(fā)生去烴基代謝。E醚類:結(jié)構(gòu)為:烴基-O-烴基,可發(fā)生去烴基代謝
9[.多選題]可能影響藥效的因素有
A.藥物的脂水分配系數(shù)
B.藥物的解離度
C.藥物形成氫鍵的能力
D.藥物與受體的親和力
E.藥物的電子密度分布
[答案]ABCDE
[解析]可能影響藥效的因素有:1.藥物的脂水分配系數(shù)2.藥物的解離度3.藥物形成氫鍵的能力4.藥物與受體的親和力5.藥物的電子密度分布
10[.多選題]以下藥物易在胃中吸收的是
A.奎寧
B.麻黃堿
C.水楊酸
D.苯巴比妥
E.氨苯砜
[答案]CD
[解析]弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收。
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