執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過程中，大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題：考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試�？碱}庫預(yù)測考點(diǎn)考題，章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

　　1[.單選題]非爾氨酯引起肝臟毒性和再生障礙性貧血的原因是

　　A.生成了2-苯基丙烯醛

　　B.發(fā)生了葡萄醛酸苷酯化反應(yīng)

　　C.與血漿蛋白的賴氨酸結(jié)合

　　D.與蛋白質(zhì)親核基團(tuán)結(jié)合

　　E.生成4-位羥基化代謝物

　　[答案]A

　　[解析]非爾氨酯(Felbamate)具有鎮(zhèn)靜催眠和抗癲癇作用，曾因可引起肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。該藥物首先在體內(nèi)被酯酶水解并被醛脫氫酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合生成環(huán)唑啉酮，環(huán)唑啉酮脫氫生成強(qiáng)親電性的2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團(tuán)發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性。

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　　2[.單選題]因一藥多靶而產(chǎn)生副毒作用的是

　　A.氯氮平

　　B.氯丙嗪

　　C.洛沙平

　　D.阿司咪唑

　　E.奮乃靜

　　[答案]A

　　[解析]B、C、E是因?yàn)樗幬锱c治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用;D選項(xiàng)是因?qū)π呐K快 速延遲整流鉀離子通道的影響而產(chǎn)生的副作用。

　　3[.單選題]酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計(jì)算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是

　　A.30%

　　B.40%

　　C.50%

　　D.75%

　　E.90%

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%，故本題答案應(yīng)選C。

　　4[.單選題]酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計(jì)算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是

　　A.30%

　　B.40%

　　C.50%

　　D.75%

　　E.90%

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%，故本題答案應(yīng)選C。

　　5[.單選題]利多卡因在體內(nèi)代謝如下，其發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是

　　A.O-脫烷基化

　　B.N-脫烷基化

　　C.N-氧化

　　D.C-環(huán)氧化

　　E.S-氧化

　　[答案]B

　　[解析]本題考查胺類藥物發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。利多卡因結(jié)構(gòu)中含有叔胺部分，根據(jù)代謝反應(yīng)發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是N-脫烷基化反應(yīng)(經(jīng)過兩次脫乙基代謝)，其他答案與題不相符，故本題答案應(yīng)選B。

　　6[.單選題]關(guān)于藥物物理化學(xué)性質(zhì)的說法，錯(cuò)誤的是

　　A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收

　　B.藥物的脂溶性越高，藥物在體內(nèi)的吸收越好

　　C.藥物的脂水分配系數(shù)值(lgP)用于恒量藥物的脂溶性

　　D.由于腸道比胃的pH高，所以弱堿性藥物在腸道中比胃中容易吸收

　　E.由于體內(nèi)不同部位pH不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離度不同

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物物理化學(xué)性質(zhì)與藥物的活性。弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收;弱堿性藥物在腸道中容易吸收。藥物的脂水分配系數(shù)值(lgP)用于恒量藥物的脂溶性;在一般情況下，當(dāng)藥物的脂溶性較低時(shí)，隨著脂溶性的增大藥物的吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后.再增大脂溶性則藥物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律。由于體內(nèi)不同部位，pH的情況不同，會(huì)影響藥物的解離程度，故本題答案應(yīng)選B。

　　7[.單選題]可使藥物分子酸性顯著增加的基團(tuán)是

　　A.羥基

　　B.烴基

　　C.氨基

　　D.羧基

　　E.鹵素

　　[答案]D

　　[解析]本題考查藥物的典型官能團(tuán)(酸性基團(tuán))對生物活性的影響。屬于酸性基團(tuán)的是羧基、磺酸基、酚羥基及巰基等，故本題答案應(yīng)選D。

　　8[.單選題]下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是

　　A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

　　B.核苷類藥物的磷酸化

　　C.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基

　　D.酚羥基的硫酸酯化

　　E.苯甲酸形成馬尿酸

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。

　　9[.單選題]以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小

　　A.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

　　B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　E.乙酰化結(jié)合反應(yīng)

　　[答案]E

　　[解析]ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙�；�反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

　　10[.單選題]具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物極易被兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)代謝發(fā)生反應(yīng)。下列藥物中不發(fā)生COMT代謝反應(yīng)的是

　　A.

　　B.

　　C.

　　D.

　　E.

　　[答案]D

　　[解析]本題考查兒茶酚胺類藥物的代謝。兒荼酚胺的結(jié)構(gòu)即鄰苯二酚，參與甲基化反應(yīng)的基團(tuán)有酚羥基、胺基、巰基等。甲基化反應(yīng)具有區(qū)域選擇性，3(間位)-酚羥基易發(fā)生甲基化代謝反應(yīng)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。例如腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物，一般不發(fā)生酚羥基的甲基化，如支氣管擴(kuò)張藥特布他林含有兩個(gè)間位酚羥基，不發(fā)生甲基化反應(yīng)。沙丁醇胺不屬于兒茶酚胺類藥物，結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基，只有其中的酚羥基與硫酸結(jié)合形成硫酸酯化結(jié)合物。而腎上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、異丙腎上腺素均含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選D。