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2021年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)知識(shí)一章節(jié)考題:藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

來源:考試網(wǎng)  [ 2021年08月26日 ]  【

  執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過程中,大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題:考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試?碱}庫預(yù)測(cè)考點(diǎn)考題,章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

  [.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng),回答1-4題

  A.還原代謝

  B.水解代謝

  C.N-脫乙基代謝

  D.S-氧化代謝

  E.氧化脫鹵代謝

  1[.單選題]美沙酮可發(fā)生查看材料

  [答案]A

  [解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬铮饕l(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選A。

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  2[.單選題]普魯卡因主要發(fā)生查看材料

  [答案]B

  [解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬铮饕l(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選B。

  3[.單選題]利多卡因主要發(fā)生查看材料

  [答案]C

  [解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬铮饕l(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選C。

  4[.單選題]氯霉素生成酰氯是發(fā)生查看材料

  [答案]E

  [解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬铮饕l(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選E。

  [.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng),回答5-8題

  A.N-去烷基再脫氨基

  B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

  C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

  D.羥基化與N-去甲基化

  E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

  5[.單選題]嗎啡的代謝為查看材料

  [答案]B

  [解析]此題考查與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基,分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥,生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強(qiáng)的阿片受體激動(dòng)藥。

  6[.單選題]地西泮的代謝為查看材料

  [答案]D

  [解析]此題考查地西泮的代謝。烷基碳原子當(dāng)和sp2碳原子相鄰時(shí),如羰基的α-碳原子、芳環(huán)的芐位碳原子及雙鍵的α-碳原子,由于受到sp2碳原子的作用,使其活化反應(yīng)性增強(qiáng),在CYP450酶系的催化下,易發(fā)生氧化生成羥基化合物。處于羰基α位的碳原子易被氧化,如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(羥基安定)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮,兩者均為活性代謝產(chǎn)物。

  7[.單選題]卡馬西平的代謝為查看材料

  E

  [答案]E

  [解析]此題考查卡馬西平的代謝。例如抗驚厥藥物卡馬西平,在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物,這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝,被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物,經(jīng)由尿排出體外。

  8[.單選題]舒林酸的代謝為查看材料

  [答案]C

  [解析]此題考查舒林酸的代謝。亞砜類藥物可能經(jīng)過氧化成砜或還原成硫醚。非甾體抗炎藥舒林酸,屬前體藥物,體外無效進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用,減少了對(duì)胃腸道刺激的副作用。


責(zé)編:jianghongying

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