執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過(guò)程中,大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過(guò)程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題:考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試模考題庫(kù)預(yù)測(cè)考點(diǎn)考題,章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑
[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng),回答1-4題
A.增加藥物的水溶性,并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力
C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力
D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間
1[.單選題]藥物分子中引入羥基的作用是查看材料
[答案]C
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過(guò)生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
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2[.單選題]藥物分子中引入酰胺基的作用是查看材料
[答案]B
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過(guò)生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
3[.單選題]藥物分子中引入鹵素的作用是查看材料
[答案]E
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過(guò)生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
4[.單選題]藥物分子中引入磺酸基的作用是查看材料
[答案]A
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過(guò)生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng),回答5-6題。
A.弱酸性藥物
B.弱堿性藥物
C.強(qiáng)堿性藥物
D.兩性藥物
E.中性藥物
5[.單選題]在胃中易吸收的藥物是查看材料
[答案]A
[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況,同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。
6[.單選題]在腸道易吸收的藥物是查看材料
[答案]B
[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況,同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。
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