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藥物的分布、代謝和排泄
硫噴妥麻醉作用迅速的主要原因是
A 體內再分布
B 吸收不良
C 對脂肪組織親和力大
D 腎排泄慢
E 血漿蛋白結合率低
正確答案:C
答案解析:本題考查藥物的分布,藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質結合能力等理化性質顯著影響藥物的體內分布。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小,藥物蓄積也較慢,藥物在脂肪組織中產(chǎn)生蓄積后,其移出速度也非常慢。當藥物已從血液中消除,組織中的藥物仍可滯留很長時間。藥物的化學結構微小的不同,可能引起分布的差異。如巴比妥類藥物硫噴妥與戊巴比妥相比,前者僅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子,但對脂肪組織的親和力有明顯的差異。硫噴妥對脂肪組織親和力大,易于透過血-腦屏障,麻醉作用迅速,但又能很快轉入脂肪組織,為超短效的巴比妥類藥物,而戊巴比妥為中效巴比妥類藥物。
西咪替丁與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平
A 代謝速度不變
B 代謝速度減慢
C 代謝速度加快
D 代謝速度先加快后減慢
E 代謝速度先減慢后加快
正確答案:B
答案解析:這一題考查的是影響藥物代謝中酶的誘導和抑制作用。西咪替丁屬于酶的抑制藥物,能抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。具有酶抑制作用的物質叫酶抑制劑,酶抑制劑可使合用的其他藥物代謝減慢,血藥濃度提高,藥理作用增強,有可能出現(xiàn)不良反應。
藥物與血漿蛋白結合的特點,正確的是
A 是不可逆的
B 促進藥物排泄
C 是飽和和可逆的
D 加速藥物在體內的分布
E 無飽和性和置換現(xiàn)象
正確答案:C
答案解析:本題考查藥物分布:藥物與血漿蛋白結合是可逆過程,有飽和現(xiàn)象,游離型和結合型之間存在著動態(tài)平衡關系。
藥物排泄的主要器官是
A 腎臟
B 肺
C 膽
D 汗腺
E 脾臟
正確答案:A
答案解析:此題考查藥物的排泄,藥物及其代謝產(chǎn)物可以通過腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統(tǒng)、汗腺、唾液腺、乳汁、淚腺等途徑排泄。一般藥物在體內大部分經(jīng)代謝形成代謝產(chǎn)物通過腎臟由尿排出,也有的藥物以原型藥物通過腎臟清除。有些藥物可部分地通過膽汁進入腸道,隨糞便排出。腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。故本題選A。
藥物在腦內的分布說法不正確的是
A 血液與腦組織之間存在屏障,稱為血一腦屏障
B 血一腦屏障使腦組織有穩(wěn)定的內部環(huán)境
C 藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素
D 腦內的藥物能直接從腦內排出體外
E 藥物從腦脊液向血液中排出,主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進行
正確答案:D
答案解析:本題考查腦內分布。血液與腦組織之間存在屏障,腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血一腦屏障;其作用在于保護中樞神經(jīng)系統(tǒng),使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素,藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉運,取決于在pH7.4時的分配系數(shù)大小,而分配系數(shù)又受解離度影響。腦內的藥物不能直接從腦內排出體外,須先從中樞神經(jīng)系統(tǒng)向血液排出,才能通過體循環(huán)排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出,主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進行。故本題答案應選D。
不影響藥物分布的因素有()
A 肝腸循環(huán)
B 血漿蛋白結合率
C 膜通透性
D 體液pH值
E 藥物與組織的親和力
正確答案:A
答案解析:影響藥物分布的因素有藥物與組織的親和力,血液循環(huán)系統(tǒng),藥物與血漿蛋白結合的能力,微粒給藥系統(tǒng)等。
血漿蛋白結合的特點有
A 蛋白結合有置換現(xiàn)象
B 蛋白結合可作為藥物儲庫
C 可逆性、競爭性和飽和性
D 藥物的療效取決于其結合型藥物濃度
E 毒副作用較大的藥物可起到減毒和保護機體的作用
正確答案:ABCE
答案解析:本題考查藥物分布:藥物與血漿蛋白結合的能力許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內大分子物質結合,生成藥物-大分子復合物。血液中的藥物一部分呈非結合的游離型存在,一部分與血漿蛋白成為結合型藥物。藥物與血漿蛋白結合是可逆過程,有飽和現(xiàn)象,游離型和結合型之間存在著動態(tài)平衡關系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度,即包括游離藥物與結合藥物,但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結合,是藥物在血漿中的一種貯存形式,能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結合可起到減毒和保護機體的作用。故本題選A,B,C,E。
有關影響藥物分布的因素,表述正確的是
A 藥物分布與藥物和血漿蛋白結合的能力無關
B 淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝臟從而避免首過效應
C 可借助微粒給藥系統(tǒng)產(chǎn)生靶向作用
D 藥物穿過毛細血管壁的速度快慢,主要取決于血液循環(huán)的速度
E 藥物與蛋白結合可作為藥物貯庫
正確答案:BCDE
答案解析:此題考查影響藥物分布的因素。影響分布速度及分布量的因素很多,可分為藥物的理化因素及機體的生理學、解剖學因素。包括1.藥物與組織的親和力,藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質結合能力等理化性質顯著影響藥物的體內分布。藥物的化學結構微小的不同,可能引起分布的差異。2.血液循環(huán)系統(tǒng),吸收的藥物向體內各組織分布是通過血液循環(huán)進行的。除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,藥物穿過毛細血管壁的速度快慢,主要取決于血液循環(huán)的速度,其次為毛細血管的通透性。血液循環(huán)好、血流量大的器官與組織,藥物轉運速度快,轉運量大,反之藥物轉運速度慢,轉運量小。3.藥物與血漿蛋白結合的能力,許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內大分子物質結合,生成藥物-大分子復合物。血液中的藥物一部分呈非結合的游離型存在,一部分與血漿蛋白成為結合型藥物。藥物與血漿蛋白結合是可逆過程,有飽和現(xiàn)象,游離型和結合型之間存在著動態(tài)平衡關系。藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內分布,也影響藥物的代謝和排泄。4.微粒給藥系統(tǒng),將藥物制成脂質體、納米粒、膠束、微乳等微粒給藥系統(tǒng),靜脈注射后可明顯改變原藥物在體內的分布情況。
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