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　　藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

　　關(guān)于生物藥劑學(xué)分類說(shuō)法不正確的是

　　A 普萘洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度

　　B 吡羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度

　　C 高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子，在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

　　D 呋塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

　　E 阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

　　正確答案：D  

　　在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團(tuán)是

　　A 鹵素

　　B 羥基

　　C 硫醚

　　D 酰胺基

　　E 烷基

　　正確答案：B  

　　答案解析：羥基和巰基藥物分 子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環(huán)上的羥基，會(huì)使分子解離度增加，也會(huì)有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性和毒性均增強(qiáng)。有時(shí)為了減少藥物的解離度，便于吸收，或?yàn)榱藴p緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進(jìn)行�；�成酯或烴化成醚，但其活性多降低。

　　容易被氧化成砜或者亞砜的是

　　A 烴基

　　B 羥基

　　C 磺酸

　　D 醚

　　E 酯

　　正確答案：D  

　　答案解析：醚和硫醚易被氧化成砜和亞砜。

　　下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A 足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水

　　B 適宜的親脂性可以保障藥物的吸收

　　C 非極性結(jié)構(gòu)可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大，如羥基

　　D 烴基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性

　　E 脂環(huán)、硫原子可以增加藥物的脂溶性

　　正確答案：C  

　　答案解析：藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物的水溶性因素比較多，當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí)，藥物的水溶性會(huì)增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。例如:當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時(shí)，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5~150倍，以羥基替換甲基時(shí)下降2~170倍。而引入一個(gè)鹵素原子，親脂性會(huì)增高，脂水分配系數(shù)約增加4~20倍，引入硫原子、烴基或?qū)⒘u基換成烷氧基，藥物的脂溶性也會(huì)增大。

　　抗腫瘤藥物巰嘌呤引入磺酸基是因?yàn)?/p>

　　A 降低藥物的水溶性

　　B 增加藥物的脂溶性

　　C 降低藥物的脂水分配系數(shù)

　　D 使巰嘌呤以分子形式存在，利于吸收

　　E 以上都不對(duì)

　　正確答案：C  

　　答案解析：磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入， 使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無(wú)生物活性。但是為了增加水溶性，有時(shí)會(huì)引入磺酸基。例如，抗腫瘤藥物巰嘌呤( Mercaptopurine)難溶于水，但引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺巰嘌呤鈉( Sulfomercaprine Sodium)， 增加了藥物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺點(diǎn)。

　　下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A 硝基的吸電子效應(yīng)可使硝基苯甲酸乙酯極性降低

　　B 增加喹諾酮羰基的氧電荷密度，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合

　　C 司帕沙星抑制金葡菌的活性 強(qiáng)是因?yàn)樵黾恿唆驶�氧的密�?/p>

　　D 普魯卡因可通過共軛誘導(dǎo)效應(yīng)增加酯羰基的極性

　　E 以上說(shuō)法都不正確

　　正確答案：E  

　　答案解析：喹諾酮類抗菌藥的作用靶點(diǎn)是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，當(dāng)羰基的氧電荷密度增加時(shí)，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合。喹諾酮類藥物司帕沙星，其對(duì)金黃色葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是給電子基團(tuán),通過共軛效應(yīng)增加了4位羰基氧上的電荷密度，使司帕沙星與DNA螺旋酶的結(jié)合作用增強(qiáng)而增加了對(duì)酶的抑制作用。普魯卡因(Procaine)， 該對(duì)位氨基上的電子云通過共軛誘導(dǎo)效應(yīng)，增加了酯羰基的極性，使藥物與受體結(jié)合更牢，作用時(shí)間延長(zhǎng)。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對(duì)位引入吸電子基團(tuán)硝基時(shí)，如對(duì)硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸電子效應(yīng)，導(dǎo)致羰基的電子云流向苯環(huán)，使極性降低，故對(duì)硝基苯甲酸酯與受體的結(jié)合能力比母體化合物弱、麻醉作用降低。

　　影響藥物理化性質(zhì)的因素有

　　A 溶解度

　　B 分配系數(shù)

　　C 幾何異構(gòu)體

　　D 光學(xué)異構(gòu)體

　　E 解離度

　　正確答案：ABE  

　　答案解析：本題考查藥物的物理性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu)，不屬于物理性質(zhì)，故本題答案應(yīng)選ABE。

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