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　　藥物與藥物制劑

　　對包合物的敘述不正確的是

　　A 大分子包含小分子物質(zhì)形成的非鍵合化合物稱為包合物

　　B 包合物幾何形狀是不同的

　　C 包合物可以提高藥物溶解度，但不能提高其穩(wěn)定性

　　D 維生素A被包合后可以形成固體

　　E 前列腺素E2包合后制成注射劑，可提高生物利用度

　　正確答案：C  

　　答案解析：制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技術(shù)，可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解，或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失，從而增加藥物的穩(wěn)定性。

　　鹽酸普魯卡因降解的主要途徑是

　　A 水解

　　B 氧化

　　C 光學(xué)異構(gòu)化

　　D 脫羧

　　E 聚合

　　正確答案：A  

　　答案解析：鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時(shí)，鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開，分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇，此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用。

　　下列對于藥物劑型重要性的描述錯(cuò)誤的是()

　　A 劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

　　B 劑型可降低藥物的穩(wěn)定性

　　C 劑型能改變藥物的作用速度

　　D 改變劑型可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)

　　E 劑型可產(chǎn)生靶向作用

　　正確答案：B  

　　答案解析：藥物劑型的重要性：(1)可改變藥物的作用性質(zhì);(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度;(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng);(4)可產(chǎn)生靶向作用;(5)可提高藥物的穩(wěn)定性;(6)可影響療效。

　　制劑中藥物的化學(xué)降解途徑不包括

　　A 水解

　　B 氧化

　　C 結(jié)晶

　　D 脫羧

　　E 異構(gòu)化

　　正確答案：C  

　　答案解析：藥物由于化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，外界環(huán)境不同，可發(fā)生不同類型的降解反應(yīng)，水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如異構(gòu)化、聚合、脫羧等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。

　　影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是

　　A 溫度

　　B 溶劑

　　C 離子強(qiáng)度

　　D 表面活性劑

　　E 填充劑

　　正確答案：A  

　　答案解析：此題考查外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響。包括有溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分以及包裝材料。

　　下列輔料中，屬于抗氧化劑的有

　　A 焦亞硫酸鈉

　　B 硫代硫酸鈉

　　C 依地酸二鈉

　　D 生育酚

　　E 亞硫酸氫鈉

　　正確答案：ABDE  

　　答案解析：常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚、2, 6-二叔丁基對甲酚、維生素E等。而生育酚是維生素E的水解產(chǎn)物，是主要的抗氧劑之一。

　　按分散系統(tǒng)分類包括的劑型為

　　A 混懸劑

　　B 乳劑

　　C 栓劑

　　D 軟膏劑

　　E 膜劑

　　正確答案：AB  

　　答案解析：按分散體系分類：按劑型的分散特性,即根據(jù)分散介質(zhì)中存在狀態(tài)的不同以及分散相在分散介質(zhì)中存在的狀態(tài)特征不同進(jìn)行分類，利用物理化學(xué)等理論對有關(guān)問題進(jìn)行研究，基本上可以反映出劑型的均勻性、穩(wěn)定性以及制法的要求。主要分類有:①真溶液類:如溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等。②膠體溶液類:如溶膠劑、膠漿劑。③乳劑類:如口服乳劑、靜脈乳劑、乳膏劑等。④混懸液類:如混懸型洗劑、口服混懸劑、部分軟膏劑等。⑤氣體分散類:如氣霧劑、噴霧劑等。⑥固體分散類:如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型。這類制劑在藥物制劑中占有很大的比例。⑦微粒類:藥物通常以不同大小的微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，主要特點(diǎn)是粒徑一般為微米級(如微囊、微球、脂質(zhì)體等)或納米級(如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體等)。

　　影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素包括

　　A 溫度

　　B 光線

　　C 空氣

　　D 金屬離子

　　E 濕度

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素包括：溫度、光線、空氣、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。

　　能夠避免肝臟對藥物的破壞作用(首過效應(yīng))的制劑是

　　A 舌下片

　　B 咀嚼片

　　C 全身用栓劑

　　D 泡騰片

　　E 腸溶片

　　正確答案：AC  

　　答案解析：本題考查不同制劑的特點(diǎn)。舌下片系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料應(yīng)是易溶性的，主要適用于急癥的治療。由于舌下片中的藥物未經(jīng)過胃腸道，所以可以避免藥物受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞，同時(shí)也避免了肝臟對藥物的破壞作用(首過效應(yīng))。如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療，吸收迅速、起效很快。故本題答案應(yīng)選AC。

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