第二節(jié)藥物劑型與制劑

　　一、藥物劑型與輔料

　　(一)基本概念

　　1.劑型：適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式

　　2.制劑：原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種

　　命名原則：制劑名=藥物通用名+劑型名

　　3.方劑：按處方，為某一病人調(diào)制，確切指明用法用量

　　4.藥劑學(xué)：配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制、合理應(yīng)用

　　5.藥用輔料：處方中除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱

　　[單選題]用于生物檢定或效價測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，其特性量值按效價單位(U)或重量單位(μg)計，該標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)為()。

　　A.對照品

　　B.標(biāo)準(zhǔn)品

　　C.參考品

　　D.對照提取物

　　E.對照藥材

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是標(biāo)準(zhǔn)品定義。供抗生素、生化藥品含量測定所用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)稱為標(biāo)準(zhǔn)品，測定結(jié)果用效價單位(U)或重量單位(μg)表示。供化學(xué)藥品含量測試的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)稱為對照品。

　　[單選題]對《中國藥典》規(guī)定的項目與要求的理解，錯誤的是()。

　　A.復(fù)方乳酸鈉葡萄糖注射液“規(guī)格500ml”系指每瓶注射液的裝量為500ml

　　B.復(fù)方葡萄糖酸鈣口服溶液“規(guī)格每10ml含鈣元素110mg”系指每支口服液的裝量是10ml，其中含有葡萄糖酸鈣110mg

　　C.硫酸慶大霉素片“規(guī)格20mg(2萬單位)”系指每片中含慶大霉素20mg或2萬單位

　　D.硫酸慶大霉素注射液“規(guī)格1ml：20mg(2萬單位)”系指每支注射液的裝量為1ml，其中含慶大霉素20mg或2萬單位

　　E.葡萄糖酸鈣口服溶液“規(guī)格10%”系指每l00ml溶液中含有10g葡萄糖酸鈣

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是藥品規(guī)格的定義。如果片劑規(guī)格標(biāo)識0.1g，指的是每片含主藥0.1g，不是片重0.1g。如果液體制劑標(biāo)識1ml：10mg，指的是每支裝量是1ml，1ml中含有主藥10mg。如果液體制劑規(guī)格標(biāo)識500ml，指的是每瓶裝量500ml，未提及藥物濃度及重量。如果液體制劑規(guī)格標(biāo)識10%，指的是每100ml中含有主藥10g，未提及裝量。B選項“規(guī)格每10ml含鈣元素110mg”是指鈣元素有110mg，不是葡萄糖酸鈣110mg(葡萄糖酸鈣中鈣元素約占11%)，故B選項錯誤。

　　[單選題]阿司匹林遇濕氣即緩慢水解，《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%，適宜的包裝與貯藏條件是()。

　　A.避光，在陰涼處貯存

　　B.遮光，在陰涼處貯存

　　C.密閉，在干燥處貯存

　　D.密封，在干燥處貯存

　　E.熔封，在涼暗處貯存

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是藥品貯存條件�！懊荛]”系指可防止塵土及異物進入的容器包裝，“密封”系指可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解，貯存時應(yīng)避開水分，故阿司匹林應(yīng)選擇密封、干燥處貯存。

　　(二)劑型的分類

　　(三)藥物劑型的重要性

　　劑型與給藥途徑相適應(yīng)

　　1.改變藥物作用性質(zhì)：硫酸鎂口服瀉下，外用消炎、靜滴鎮(zhèn)靜

　　2.改變藥物作用速度：注射、吸入急救，丸劑、緩控釋長效

　　3.降低或消除不良反應(yīng)：緩控釋血藥濃度平穩(wěn)

　　4.產(chǎn)生靶向作用：脂質(zhì)體、微球、微囊濃集于肝、脾

　　5.提高藥物的穩(wěn)定性：固>液

　　6.影響療效：制備工藝不同，影響藥物釋放

　　新劑型：三效(高 效、速效、長效)

　　三定(定時、定位、定量)

　　(四)藥用輔料

　　1.藥用輔料的作用

　�、儋x型

　　②使制備順利進行

　�、厶岣叻�(wěn)定性

　�、芴岣忒熜В阂让改c溶衣片

　�、萁档投靖保菏|香草油腸溶滴丸(基質(zhì)硬脂酸鈉+蟲蠟)

　　⑥調(diào)節(jié)藥物作用：包衣、速釋、緩釋、靶向

　　胰酶腸溶衣片助消化，注射治療蛇毒咬傷

　�、咛岣唔槕�(yīng)性

　　2.藥用輔料應(yīng)用原則及質(zhì)量要求

　　2個原則：最低用量、無不良影響(降療效、產(chǎn)毒副、干擾質(zhì)量監(jiān)控)

　　1個通過：安全性評估

　　3個符合：藥用要求、殘留溶劑、微生物限度/無菌/無熱原

　　3個不影響：主藥、其他輔料、制劑(降療效、產(chǎn)毒副、干擾質(zhì)量監(jiān)控)

　　[多選題]根據(jù)《中國藥典》規(guī)定，藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中的雜質(zhì)系指在按照經(jīng)國家有關(guān)藥品監(jiān)督管理部門依法審查批準(zhǔn)的規(guī)定工藝和規(guī)定原輔料生產(chǎn)的藥品中()。

　　A.由其生產(chǎn)工藝帶入的雜質(zhì)

　　B.由原輔料帶入的雜質(zhì)

　　C.貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)

　　D.因變更生產(chǎn)工藝或變更原輔料而產(chǎn)生的新雜質(zhì)

　　E.摻入或污染的外來物質(zhì)

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查的是雜質(zhì)的定義。理論上講，藥品中除了主藥、輔料以外的物質(zhì)均是雜質(zhì)，但藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中的雜質(zhì)系指在按照經(jīng)國家有關(guān)藥品監(jiān)督管理部門依法審查批準(zhǔn)的規(guī)定工藝和規(guī)定原輔料生產(chǎn)的藥品中，由其生產(chǎn)工藝或原輔料帶入的雜質(zhì)，或在貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)。如果變更生產(chǎn)工藝或輔料，應(yīng)經(jīng)過藥品監(jiān)督管理部門申請批準(zhǔn)，然后重新確定雜質(zhì)種類。故未經(jīng)批準(zhǔn)就變更工藝或輔料引入的雜質(zhì)不視為該藥的雜質(zhì)，摻入或污染的外來物質(zhì)也不視為該藥的雜質(zhì)，這種藥品可視為假藥、劣藥。

　　[多選題]藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中規(guī)定，要求雜質(zhì)必須定性或確證其結(jié)構(gòu)的情形是()。

　　A.表觀含量在0.1%及其以上的雜質(zhì)

　　B.表觀含量在0.1%以下的具強烈生物作用的雜質(zhì)或毒性雜質(zhì)

　　C.在穩(wěn)定性試驗中出現(xiàn)的降解產(chǎn)物

　　D.表觀含量在0.1%以下且無毒副作用的雜質(zhì)

　　E.摻入或污染的外來物質(zhì)

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查的是雜質(zhì)。含量高、毒性大的雜質(zhì)應(yīng)確定結(jié)構(gòu)，故對于表觀含量在0.1%及其以上的雜質(zhì)、表觀含量在0.1%以下的具強烈生物作用的雜質(zhì)或毒性雜質(zhì)，在穩(wěn)定性試驗中出現(xiàn)的降解產(chǎn)物，予以定性或確證其結(jié)構(gòu)。

　　[多選題]屬于注射劑安全性檢查的項目有()。

　　A.異常毒性

　　B.細菌內(nèi)毒素(或熱原)

　　C.降壓物質(zhì)(包括組胺類物質(zhì))

　　D.過敏反應(yīng)

　　E.溶血與凝聚

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查的是藥物安全性檢查。注射劑安全性檢查包括異常毒性、細菌內(nèi)毒素(或熱原)、降壓物質(zhì)(包括組胺類物質(zhì))、過敏反應(yīng)、溶血與凝聚等項。

　　試題來源：2020年執(zhí)業(yè)藥師章節(jié)練習(xí)題庫>>>