內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

　　【A型題】

　　對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯誤的是

　　A.對21位羥基酯化修飾，可改變藥物理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

　　B.在1-2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

　　『正確答案』C

　　『答案解析』單純在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會同時增加，無實用價值。

　　與雌二醇的性質(zhì)不符的是

　　A.具弱酸性

　　B.具旋光性，藥用左旋體

　　C.3位羥基酯化可延效

　　D.3位羥基醚化可延效

　　E.不能口服

　　『正確答案』B

　　『答案解析』雌二醇沒有左旋體。

　　在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增強雄激素的作用

　　C.增強蛋白同化的作用

　　D.增強脂溶性，使作用時間延長

　　E.降低雄激素的作用

　　『正確答案』A

　　『答案解析』睪酮17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。

　　B型題

　　A.胰島素　　　B.格列齊特

　　C.吡格列酮　　D.米格列醇　　　E.二甲雙胍

　　1.屬于胰島素分泌促進劑的是

　　2.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　3.含有磺酰脲結(jié)構(gòu)的藥物是

　　4.由51個氨基酸組成的藥物是

　　『正確答案』B 、D 、B 、A

　　『答案解析』1.胰島素分泌促進劑

　　(1)磺酰脲類，甲苯磺丁脲(最早)、格列類。

　　(2)非磺酰脲類，餐時血糖調(diào)節(jié)劑。列奈類。

　　2.胰島素增敏劑

　　(1)雙胍類：二甲雙胍。強堿性。幾乎全部以原形由尿排出。因此腎功能損害者禁用。

　　(2)噻唑烷二酮類：羅格列酮和吡格列酮。

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制劑：單糖或多糖類似物，阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

　　【X型題】

　　對睪酮的哪些結(jié)構(gòu)修飾可使蛋白同化作用增強

　　A.17位羥基被酯化

　　B.除去19位甲基

　　C.9α位引入鹵素

　　D.A環(huán)2，3位并入五元雜環(huán)

　　E.3位羰基還原成醇

　　『正確答案』BD

　　『答案解析』蛋白同化激素：去除睪酮的19位甲基，得到苯丙酸諾龍，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。睪酮A環(huán)進行結(jié)構(gòu)修飾，引入2位羥甲烯基，并且輔以引入17α位甲基，得到更強效的口服蛋白同化激素羥甲烯龍，其蛋白同化作用為甲睪酮的4倍，雄激素活性僅為后者的五分之二。

　　在睪酮的A環(huán)并上咪唑環(huán)，17α位引入甲基得到司坦唑醇。其蛋白同化作用為甲睪酮的30倍，雄激素活性僅為后者的四分之一。

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