生物利用度與生物等效性

　　已知口服肝臟首過作用很大的藥物，改用肌肉注射后

　　A.t1/2增加，生物利用度也增加

　　B.t1/2減少，生物利用度也減少

　　C.t1/2不變，生物利用度也不變

　　D.t1/2不變，生物利用度增加

　　E.t1/2不變，生物利用度減少

　　『正確答案』D

　　『答案解析』口服改用肌肉注射后半衰期不變，生物利用度增加。

　　同一種藥物制成ABC三種制劑，同等劑量下三種制劑的血藥濃度如下圖，鑒于A、B、C三種制劑藥動(dòng)學(xué)特征分析，正確的是

　　A.制劑A吸收快、消除快、不易蓄積，臨床使用安全

　　B.制劑B血藥峰濃度低于A，臨床療效差

　　C.制劑B具有持續(xù)有效血藥濃度，效果好

　　D.制劑C具有較大AUC，臨床療效好

　　E.制劑C消除半衰期長(zhǎng)，臨床使用安全有效

　　『正確答案』C

　　『答案解析』由圖可知，制劑B具有持續(xù)有效血藥濃度，效果好。

　　A.清除率

　　B.速率常數(shù)

　　C.生物半衰期

　　D.絕對(duì)生物利用度

　　E.相對(duì)生物利用度

　　1.同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為

　　2.單位用“體積/時(shí)間”表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是

　　『正確答案』EA

　　『答案解析』同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為相對(duì)生物利用度;清除率的單位用“體積/時(shí)間”表示。

　　A.Cl　　B.ka

　　C.k　　 D.AUC

　　E.tmax

　　1.表示藥物血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的符號(hào)是

　　2.清除率

　　3.吸收速度常數(shù)

　　4.達(dá)峰時(shí)間

　　『正確答案』ADBE

　　『答案解析』本組題考查的是參數(shù)符號(hào)表示。

　　A.生物利用度　　　　B.相對(duì)生物利用度

　　C.絕對(duì)生物利用度　　D.溶出度

　　E.生物半衰期

　　1.藥物體內(nèi)血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間，稱為

　　2.在規(guī)定溶劑中，藥物從固體制劑中溶出的速度和程度，稱為

　　3.試驗(yàn)制劑與參比制劑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的比率，稱為

　　4.藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度與速度

　　『正確答案』EDBA

　　C：某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，其中腎排泄占總消除20%，靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg ·h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥1000mg后的AUC為10μg ·h/ml。

　　1.該藥物的肝清除率

　　A.2L/h　B.6.93L/h

　　C.8L/h　D.10L/h

　　E.55.4L/h

　　2.該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度是

　　A.10% B.20% C.40% D.50% E.80%

　　『正確答案』C、A

　　『答案解析』t1/2=0.693/k，k=0.693/ t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。清除率Cl=kV=0.1×100=10L/h。腎排泄占總消除20%，肝清除占80%，所以肝清除率為：10L/h×80%=8L/h。

　　靜脈注射該藥200mg的AUC是20ug·h/ml，1000mg的AUC是100 ug·h/ml。絕對(duì)生物利用度為：10/100×100%=10%。

　　3.為避免該藥的首過效應(yīng)，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可能考慮將其制成

　　A.膠囊劑

　　B.口服緩釋片劑

　　C.栓劑

　　D.口服乳劑

　　E.顆粒劑

　　『正確答案』C

　　『答案解析』非口服給藥可以避免首過效應(yīng)，栓劑是腔道給藥，所以選C。

　　試題來源：2020年執(zhí)業(yè)藥師章節(jié)練習(xí)題庫>>>

　　更多試題：執(zhí)業(yè)藥師章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑，更多詳情咨詢：834803457　 

　　取證指導(dǎo)：2020執(zhí)業(yè)藥師沖刺備考刻不容緩，業(yè)內(nèi)導(dǎo)師親授記憶法，直擊考點(diǎn)，送考前密訓(xùn)資料、高含金量模擬題庫，點(diǎn)擊查看>>!