一、最佳選擇題

　　1、具有下列化學結構的藥物是

　　A、咪康唑

　　B、酮康唑

　　C、氟康唑

　　D、利巴韋林

　　E、克霉唑

　　2、對氟康唑的描述不正確的是

　　A、分子中含有兩個三氮唑結構

　　B、唑類抗真菌藥

　　C、在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水

　　D、結構中含有手性碳原子

　　E、可口服，生物利用度高

　　3、對下列抗真菌藥的描述哪個是不正確的

　　A、克霉唑分子中含有兩個咪唑環(huán)

　　B、依曲康唑分子中有兩個三氮唑環(huán)

　　C、酮康唑的優(yōu)點是既可口服，又可外用，但對肝臟毒性大

　　D、氟康唑對真菌細胞色素P450有高度選擇性,可使真菌細胞失去正常甾醇

　　E、氟胞嘧啶和兩性霉素B合用時，需要監(jiān)控血藥濃度，否則會引起溶血副作用

　　4、結構中含有哌嗪結構的藥物是

　　A、咪康唑

　　B、氟康唑

　　C、酮康唑

　　D、伏立康唑

　　E、克霉唑

　　5、咪康唑的化學結構類型屬于

　　A、噻唑類

　　B、咪唑類

　　C、三氮唑類

　　D、四氮唑類

　　E、噁唑類

　　二、配伍選擇題

　　1、A.特比萘芬

　　B.制菌霉素

　　C.氟康唑

　　D.氟胞嘧啶

　　E.咪康唑

　　<1> 、屬于烯丙胺類抗真菌藥的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、屬于多烯類抗真菌藥的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、屬于三氮唑類抗真菌藥的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、屬于咪唑類抗真菌藥的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　三、多項選擇題

　　1、下列哪些藥物可用于抗真菌

　　A、利巴韋林

　　B、阿昔洛韋

　　C、克霉唑

　　D、咪康唑

　　E、酮康唑

　　2、對抗真菌藥物構效關系的描述哪些是正確的

　　A、用三氮唑替代咪唑使活性增強

　　B、用嘧啶替代咪唑使活性增強

　　C、一般芳環(huán)上乙基取代活性強

　　D、氮唑類抗真菌藥對立體化學要求十分嚴格

　　E、分子內有二氧戊環(huán)結構，抗真菌活性強

　　3、氟康唑具有以下哪些性質

　　A、結構中含有咪唑環(huán)

　　B、結構中含有三唑環(huán)

　　C、口服吸收良好

　　D、為廣譜抗真菌藥

　　E、抗酸藥影響其吸收

　　4、酮康唑具有下列哪些結構特點

　　A、含有咪唑環(huán)

　　B、含有三唑環(huán)

　　C、含有哌嗪環(huán)

　　D、含有2，4-二氯苯環(huán)

　　E、含有2，4-二氟苯環(huán)

　　5、下列藥物中，哪些藥物含有咪唑環(huán)

　　A、克霉唑

　　B、特康唑

　　C、咪康唑

　　D、特比萘芬

　　E、酮康唑

　　答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對“唑類抗真菌藥”知識點進行考核】

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 中心碳原子連接兩個相同的三氮唑基團，故沒有手性碳原子。

　　【該題針對“抗真菌藥”知識點進行考核】

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克霉唑分子中只含有1個咪唑環(huán)。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 酮康唑結構中含有哌嗪結構，其余幾個選項都不含有這種結構。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 咪康唑屬于咪唑類抗真菌藥

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題主要考查抗真菌藥的結構分類，氟胞嘧啶結構與尿嘧啶類似，屬于嘧啶類的抗真菌藥。

　　三、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 A、B為抗病毒藥。

　　【該題針對“抗真菌藥”知識點進行考核】

　　2、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 1.分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑)是必須的，當被其他基團取代時，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

　　2.氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)1位的氮原子相連。

　　3.Ar基團為取代苯環(huán)時，其4位上取代基有一定的體積和電負性以及2位有電負性取代基，均對抗真菌活性有利。

　　4.R1、R2上取代基結構類型變化較大，其中活性最好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán)結構，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性的藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強，但由于體內治療時肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥;R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內活性非常強，是治療深部真菌病的首選藥。

　　5.氮唑類抗真菌藥對立體化學要求十分嚴格，特別是在3一-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇類化合物中，(1R，2R)立體異構與抗真菌活性有關。

　　【該題針對“抗真菌藥”知識點進行考核】

　　3、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 氟康唑是在對咪唑類抗真菌藥物研究的基礎上，以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三唑類抗真菌藥物，結構中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的

　　水溶解度。氟康唑口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體拮抗劑類抗?jié)�瘍藥物的影響，口服吸收可達90%。

　　4、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 考查酮康唑的結構特點。其結構如下：

　　5、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 考查抗真菌藥的結構類型。特比萘芬屬于丙烯胺類抗真菌藥，特康唑屬于三唑類抗真菌藥。