第七節(jié) 高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑

　　艾塞那肽和利拉魯肽。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　機(jī)制以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過(guò)中樞性的食欲抑制來(lái)減少進(jìn)食量。

　　在血糖水平較低時(shí)不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出現(xiàn)在用藥后3h。

　　優(yōu)勢(shì)：

　　(1)增加胰島素分泌、外周組織對(duì)胰島素的敏感性降低餐后血糖。

　　(2)增加胰島素分泌主基因的表達(dá)增加胰島素的生物合成，每日注射1次即可。

　　(3)控制患者收縮壓，改善心血管功能和降低心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。

　　(4)顯著降低體重。

　　艾塞那肽

　　【用法與用量】

　　1.僅用于皮下注射。

　　2.一日2次，于早餐和晚餐前60min內(nèi)給藥，餐后不可給藥。

　　3.每一次給藥劑量都是固定的，不需要根據(jù)血糖水平作隨時(shí)調(diào)整。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.低血糖。

　　2.胃腸道不適、嘔吐、消化不良、腹瀉、胰腺炎、體重減輕和過(guò)敏性反應(yīng)。

　　(三)禁忌證

　　1.1型糖尿病;糖尿病酮癥酸中毒患者。

　　2.胰腺炎患者;有個(gè)人及家族甲狀腺髓樣癌病史者;多發(fā)性內(nèi)分泌腺腫瘤綜合征2型的患者。