第六節(jié) 平喘藥的第四亞類
第四亞類 白三烯受體阻斷劑
常用:孟魯司特和扎魯司特。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
白三烯白細(xì)胞趨化劑和激動(dòng)劑,可引起氣道平滑肌收縮,增加血管通透性,增加黏液分泌,促進(jìn)嗜酸性粒細(xì)胞在氣道聚集,并能促進(jìn)氣道結(jié)構(gòu)細(xì)胞的增殖,從而參與氣道重塑哮喘發(fā)病機(jī)制中最重要的炎癥介質(zhì)之一。
白三烯受體阻斷劑抑制白三烯與受體結(jié)合緩解哮喘癥狀。
可單獨(dú)應(yīng)用于輕度、持續(xù)哮喘,尤其適用于阿司匹林哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘、無(wú)法應(yīng)用或不愿使用吸入性糖皮質(zhì)激素,以及伴有過(guò)敏性鼻炎的哮喘患者。
1.孟魯司特15歲以上哮喘患者的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。
2.扎魯司特
(二)典型不良反應(yīng)
常見(jiàn):嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎性皮疹、心肺系統(tǒng)異;蚰┥疑窠(jīng)異常。
腹痛、頭痛、過(guò)敏反應(yīng)(蕁麻疹和血管性水腫)、肢體水腫、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、高膽紅素血癥。
(三)禁忌證
1.哺乳期。
2.肝功能不全者。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用
白三烯受體阻斷劑起效緩慢,作用較弱,連續(xù)應(yīng)用4周后才見(jiàn)療效,且有蓄積性,僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制,或合用以減少其他藥的劑量。
(二)提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素
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