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2019年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一基礎(chǔ)知識(shí)解讀:第九章

來(lái)源:考試網(wǎng)  [ 2019年03月24日 ]  【

  第九章 藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程

  一、藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)

  1、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過(guò)程

 、僖患(jí)速度過(guò)程

  速度與藥量或血藥濃度成正比。

 、诹慵(jí)速度過(guò)程

  速度恒定,與血藥濃度無(wú)關(guān)(恒速靜滴、控釋)。

 、凼苊富盍ο拗频乃俣冗^(guò)程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

  藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和。

  ——濃度對(duì)反應(yīng)速度的影響!

  2. 藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)

藥動(dòng)學(xué)參數(shù)

計(jì)算

含義

速率常數(shù)k(h-1、min-1

吸收:ka尿排泄:ke
消除k=kb+kbi+ke+ …

速度與濃度的關(guān)系,體內(nèi)過(guò)程快慢

生物半衰期(t1/2

t1/2 =0.693/k

消除快慢——線性不因劑型、途徑、劑量而改變,半衰期短需頻繁給藥

表觀分布容積(V)

V=X/C

表示分布特性——親脂性藥物,血液中濃度低,組織攝取多,分布廣

清除率

Cl=kV

消除快慢

  二、非線性藥動(dòng)學(xué)

  (酶、載體參與時(shí)出現(xiàn)飽和,速度與濃度不成正比)

  線性、非線性那點(diǎn)事

藥動(dòng)學(xué)特征

線性

非線性

生物半衰期

t1/2固定,與劑量無(wú)關(guān)

不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長(zhǎng)

消除

線性,一級(jí)速率

非線性,不是一級(jí)速率

AUC、血藥濃度

與劑量成正比

與劑量不成正比

其他

大部分藥物

合并用藥競(jìng)爭(zhēng)酶或載體,影響動(dòng)力學(xué)過(guò)程

  四、非房室模式——統(tǒng)計(jì)矩

  原理:藥物輸入機(jī)體后,其體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)是一個(gè)隨機(jī)過(guò)程,具有概率性,C-T曲線可以看成是統(tǒng)計(jì)分布曲線

零階矩

血藥濃度-時(shí)間曲線下面積

血藥濃度隨時(shí)間變化過(guò)程

一階矩

藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間(MRT)

藥物在體內(nèi)滯留情況

二階矩

平均滯留時(shí)間的方差(VRT)

藥物在體內(nèi)滯留時(shí)間的變異程度

  五、給藥方案設(shè)計(jì)

  1.一般原則——安全有效

  2.方案內(nèi)容:劑量、給藥間隔時(shí)間、給藥方法、療程

  3.影響因素:藥理活性、藥動(dòng)學(xué)特性、患者個(gè)體因素

  4.目的:靶部位治療濃度最佳,療效最佳,副作用最小

  5.根據(jù)半衰期、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度設(shè)計(jì)

  6.給藥間隔τ=t1/2,5-7個(gè)t1/2達(dá)穩(wěn)態(tài),首劑加倍

  7.生物半衰期短、治療指數(shù)。红o滴

  給藥間隔τ=t1/2,5-7個(gè)t1/2達(dá)穩(wěn)態(tài),首劑加倍

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責(zé)編:LFF

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