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2019年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一基礎(chǔ)知識解讀：第六章

來源：考試網(wǎng) [ 2019年03月19日 ] 【大中小】

　　第六章　生物藥劑學(xué)

　　一、藥物體內(nèi)過程

　　1.幾個名詞

　　2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

　�、偕锬さ慕Y(jié)構(gòu)

　　類脂質(zhì)(磷脂雙分子層)

　　蛋白質(zhì)-載體

　　糖類

　�、谏锬さ男再|(zhì)

　　——液晶鑲嵌模型(流體膜)

　　分布不對稱

　　流動性：膜動轉(zhuǎn)運

　　半透性：脂溶性藥物易通過(簡單擴散)，小分子水溶性藥物經(jīng)含水性小孔吸收(濾過)

　　——與物質(zhì)轉(zhuǎn)運、細胞融合、細胞識別、細胞表面受體功能調(diào)節(jié)密切相關(guān)。

　�、鬯幬锏目缒まD(zhuǎn)運方式

轉(zhuǎn)運方式		借助載體	逆濃度差	消耗能量	飽和、競爭抑制	部位特異性	藥物
被動轉(zhuǎn)運：濾過、簡單擴散		－	－	－	－	－	大部分藥物
載體轉(zhuǎn)運	主動轉(zhuǎn)運	＋	＋	＋	＋	＋	VB、生命必需
載體轉(zhuǎn)運	易化擴散	＋	－	－	＋		高極性：核苷
膜動轉(zhuǎn)運：胞飲、吞噬、胞吐						＋	蛋白質(zhì)、多肽、微粒

　　二、藥物的胃腸道吸收

　　生理因素

　　胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道的運動(蠕動、排空)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運、食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

　　藥物因素

　　脂溶性和解離度、溶出速度、胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性

　　劑型因素

　　劑型因素、制劑處方、制劑工藝

　　1.胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能

　　大多數(shù)藥物吸收部位：十二指腸或小腸上部

　　多肽：結(jié)腸

　　2.影響藥物吸收的生理因素

生理因素	考點
胃腸液的成分和性質(zhì)	分子型易于吸收，吸收部位的pH和藥物本身的pK_a決定分子型比例 ——酸酸堿堿促吸收
胃腸道的運動	蠕動、排空
循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運	首過效應(yīng)、血流量、淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運
食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

　　3.影響藥物吸收的藥物因素

藥物因素	考點
脂溶性和解離度	脂溶性大（lgP＜5）、分子型易吸收——學(xué)會計算pK_a-pH
溶出速度	粒徑：微粉化（特殊：弱堿性、不穩(wěn)定、有刺激性）濕潤性：加入表面活性劑多晶型：無定型＞亞穩(wěn)定型＞穩(wěn)定型溶劑化物：有機溶劑化物＞無水物＞水合物其他：成鹽、前體藥物、固體分散體、包合技術(shù)
胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性	包衣，制成藥物的衍生物或前體藥物

　　4.影響藥物吸收的劑型因素

劑型因素	考點
劑型	口服劑型生物利用度：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片
制劑處方	液體輔料：增黏劑、表面活性劑、絡(luò)合、吸附固體：四大輔料、包衣
制劑工藝	混合、制粒、壓片

　　影響藥物胃腸道吸收的因素

　　生理

　　胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道的運動(蠕動、排空)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運、食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

　　藥物

　　脂溶性和解離度、溶出速度、胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性

　　劑型

　　劑型因素、制劑處方、制劑工藝

　　5.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)與制劑設(shè)計

分類	溶解度	腸壁滲透性	限速過程	制劑設(shè)計
Ⅰ	大	大	胃排空、輔料	吸收好→口服
Ⅱ	小		溶出	改善溶解度、溶出速度
Ⅲ		小	跨膜轉(zhuǎn)運	增加脂溶性選用滲透促進劑微粒給藥系統(tǒng)
Ⅳ	小	小	多種因素	微粒靶向給藥制成前體藥物

　　再回首——增加藥物溶解度的方法

方法	考點
加入增溶劑	表面活性劑的膠束作用
加入助溶劑	I₂+KI=KI₃、咖啡因+苯甲酸鈉
使用混合溶劑（潛溶劑）	水+乙醇/PG/PEG/甘油
制成共晶	阿德福韋酯＋糖精形成新晶型
制成鹽類	難溶性弱酸、弱堿
其他	溫度↑，改變pH，微粉化，包合技術(shù)，固體分散技術(shù)

　　三、藥物的非胃腸道吸收

　　注射給藥

　　栓劑直腸

　　外用膏劑皮膚：表皮途徑、皮膚附屬器途徑

　　氣霧劑肺部吸入：肺泡

　　滴眼劑眼部黏膜吸收：角膜局部、結(jié)膜全身

　　注射給藥吸收的相關(guān)考點

　　①iv：無吸收過程，生物利用度100%

　�、趇m：2-5ml，油溶液、混懸液可長效

　�、燮は拢何章踩雱�、胰島素

　　④皮內(nèi)：<0.2ml，吸收差，診斷、過敏試驗

　�、輨用}：診斷、治療，藥物→靶向

　�、匏芤�>水混懸液>油溶液>O/W>W/O>油混懸液

　　四、藥物的分布、代謝和排泄

1.藥物分布	（1）藥物的分布及其影響因素（2）藥物淋巴轉(zhuǎn)運的特點（3）血-腦屏障及轉(zhuǎn)運機制（4）胎盤屏障及胎盤轉(zhuǎn)運機制
2.藥物代謝	（1）藥物的代謝與藥理作用（2）藥物代謝的部位與首過效應(yīng) （3）藥物的代謝特點、代謝過程及其影響因素
3.藥物排泄	藥物的腎排泄、膽汁排泄與腸-肝循環(huán)

　　1.藥物的分布

　　(1)影響藥物分布的因素

影響因素	考點
藥物與組織親和力	親和力高，易蓄積
血液循環(huán)系統(tǒng)	速度、毛細血管的通透性
藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力	可逆，可飽和；藥物的療效取決于游離型濃度；游離藥物濃度和血漿蛋白總濃度影響血漿蛋白結(jié)合率——注意用藥安全性問題（劑量微調(diào)、競爭結(jié)合）
微粒給藥系統(tǒng)	2.5～10μm：巨噬細胞（＜7肝、脾，＞7肺） 200～400nm：集中于肝后迅速被肝清除＜10nm：骨髓

　　(2)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運

　　傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移→淋巴系統(tǒng)成為靶組織

　　避免首過效應(yīng)

　　脂肪、蛋白質(zhì)

　　靶向制劑(脂質(zhì)體、微球、微囊、乳劑)

　　(3)腦內(nèi)分布：血-腦屏障(親脂性易通過)

　　(4)胎兒內(nèi)分布：胎盤屏障(3-12周器官形成期)

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　　2.藥物的代謝

　　(1)藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變

　　(2)再次認識首過效應(yīng)

　　口服

　　尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝

　　進入血液循環(huán)的原形藥量↓

　　生物利用度↓

　　不宜口服的藥物改變給藥途徑——

　　注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部、經(jīng)皮

　　(3)影響藥物代謝的因素

影響因素	考點
給藥途徑和劑型	首過效應(yīng)
給藥劑量	酶飽和，血藥濃度高，不良反應(yīng)發(fā)生
代謝反應(yīng)的立體選擇性	手性藥物
酶誘導(dǎo)	苯巴比妥加速消除-減弱藥效
酶抑制	氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代謝-低血糖昏迷
基因多態(tài)性	正常個體的基因在相同位置存在差別——藥物反應(yīng)個體差異主要原因
生理因素	小兒、老人，肝藥酶晝夜節(jié)律性變化