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2019年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一基礎(chǔ)知識解讀：第五章

來源：考試網(wǎng) [ 2019年03月18日 ] 【大中小】

　　第五章　藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

　　第一節(jié)　快速釋放制劑

　　1.口服速釋片劑(分散片、口崩片)

　　2.滴丸

　　3.固體制劑速釋技術(shù)與釋藥原理：固體分散技術(shù)、包合技術(shù)

　　4.吸入制劑

　　一、口服速釋片劑

分散片	·難溶藥物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服	溶出度測定分散均勻性-3min崩解
口崩片VS	·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高 ·減少了首過效應(yīng) ·直接壓片、冷凍干燥法制備	崩解時(shí)限難溶＋溶出度腸溶＋釋放度
舌下片	·舌下黏膜-全身 ·避免首過	崩解-5min

　　二、滴丸劑

　　1.發(fā)展了多種新劑型

　　2.圓整度、溶散時(shí)限

　　3.適用藥物：液體、主藥體積小、有刺激性

　　4.基質(zhì)

　　水溶性：PEG/甘油明膠/泊洛沙姆/硬脂酸鈉

　　(冷凝液：液狀石蠟)

　　脂溶性：硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟

　　三、固體制劑速釋技術(shù)

　　1.特點(diǎn)

	共同點(diǎn)	不同點(diǎn)
固體分散技術(shù)	①提高穩(wěn)定性 ②掩蓋不良?xì)馕?BR>③減少刺激性 ④液體藥物固體化/粉末化 ⑤調(diào)節(jié)釋藥速度 ⑥增加溶解度，提高生物利用度	①水溶載體速溶，難溶載體緩釋，腸溶載體控釋 ②容易老化
包合技術(shù)		可減少揮發(fā)性成分損失

　　2.固體分散體的類型

　　3.固體分散體的速釋原理

　　藥物特殊分散狀態(tài)+載體促進(jìn)溶出作用—→潤濕、分散、抑晶—→阻止已分散的藥物再聚集粗化—→有利于溶出。

　　四、吸入制劑

分類	特點(diǎn)
可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑	加入到熱水中，吸入蒸氣
供霧化器用的液體制劑	不易攜帶，多在家庭、醫(yī)院使用
吸入氣霧劑	含拋射劑
吸入粉霧劑	主動吸入微粉化藥物，給藥劑量大，適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物

　　吸入制劑質(zhì)量要求

　�、贇馊苣z粒徑需控制

　�、诙鄤┝浚横屗巹┝烤恍詸z查

　　③氣霧劑：泄漏檢查

　�、芏浚嚎倱�/吸次

　　每撳/吸主藥含量

　　臨床最小推薦劑量的撳/吸數(shù)

　　抑菌劑

　　第二節(jié)　緩釋、控釋制劑

1.緩釋、控釋制劑的基本要求	（1）分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求（2）緩釋、控釋制劑的釋藥原理（3）臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng) （4）典型處方分析
2.常用輔料和劑型特點(diǎn)	（1）緩釋、控釋制劑的常用輔料和作用（2）骨架型片、膜控型片、滲透泵型控釋片的劑型特點(diǎn)
3.經(jīng)皮給藥制劑	（1）特點(diǎn)和質(zhì)量要求（2）經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)與類型（3）經(jīng)皮給藥制劑的處方材料

　　一、緩控釋制劑的特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn)	缺點(diǎn)
1.給藥次數(shù)↓，順應(yīng)性↑，適于長期用藥的慢性病患者 2.總劑量↓，發(fā)揮藥物的最佳治療效果 3.血藥濃度平穩(wěn)，峰谷現(xiàn)象↓，毒副作用↓，耐藥性↓ 4.部分劑型，如透皮、植入，im避免首過效應(yīng)	1.劑量調(diào)節(jié)靈活性↓ 2.貴 3.易蓄積

　　二、緩控釋制劑口服注意事項(xiàng)

　　1.用藥次數(shù)、劑量：避免過多、過少

　　2.服用方法：非分劑量不要掰開、壓碎或咀嚼，可分劑量服用的通常外觀有一分割痕

　　3.服藥間隔時(shí)間：12h、24h

　　三、緩控釋制劑的釋藥原理

緩控釋原理	方法
溶出	減小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物形成難溶性鹽、控制粒子大小
擴(kuò)散	增加黏度減小擴(kuò)散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑
溶蝕與溶出、擴(kuò)散相結(jié)合	生物溶蝕型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）
滲透壓驅(qū)動	滲透壓為動力，零級釋放：滲透泵片
離子交換	藥樹脂

　　五、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑

類型	特點(diǎn)
骨架型	親水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡膠生物溶蝕：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯
包衣膜型（膜控型）	不溶：EC 腸溶：丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）
增稠劑	明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐