第五章 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

第一節(jié) 快速釋放制劑

　　第二節(jié) 緩釋、控釋制劑　　

第三節(jié) 靶向制劑

　

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　　靶向制劑的一般質(zhì)量要求

　　靶向制劑的質(zhì)量應(yīng)符合以下要求：

　　(1)不同給藥形式的靶向制劑應(yīng)符合該劑型的質(zhì)量要求。例如注射用靶向制劑應(yīng)符合一般注射劑的質(zhì)量要求，如無菌、無熱原、無過敏性物質(zhì)、無降壓物質(zhì)等。

　　(2)載體中藥物不應(yīng)發(fā)生突釋，載體應(yīng)具有定位蓄積、控制釋放和無毒可生物降解(也有如乙基纖維素EC等少數(shù)材料不可降解)三項(xiàng)基本要求。

　　(3)根據(jù)不同的給藥方式，對(duì)粒度的要求亦有不同，如肺部靶向載體的粒徑應(yīng)稍大。

　　【例】靶向制劑按靶向原動(dòng)力可分為( )。

　　A.主動(dòng)靶向制劑

　　B.被動(dòng)靶向制劑

　　C.物理化學(xué)靶向制劑

　　D.熱敏感靶向制劑

　　E.結(jié)腸靶向制劑

　　網(wǎng)校答案：ABC

　　【例】通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為( ) 。

　　A.被動(dòng)靶向制劑

　　B.主動(dòng)靶向制劑

　　C.物理靶向制劑

　　D.化學(xué)靶向制劑

　　E.物理化學(xué)靶向制劑

　　網(wǎng)校答案：A

　　A.常規(guī)脂質(zhì)體 B.微球

　　C.納米囊 D.PH敏感脂質(zhì)體

　　E.免疫脂質(zhì)體

　　具有主動(dòng)靶向作用的靶向制劑是

　　網(wǎng)校答案：E

　　基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是

　　網(wǎng)校答案：D

　　B型題(配伍選擇題)

　　A.骨髓　　 B.肝、脾

　　C.肺 D.腦

　　E.腎

　　小于10nm的納米囊或納米球，靜注后的靶部位是

　　網(wǎng)校答案：A

　　粒徑小于7μm的被動(dòng)靶向微粒，靜注后的靶部位是

　　網(wǎng)校答案：B

　　大于7μm的微粒，靜注后的靶部位是

　　網(wǎng)校答案：C

　　靶向性評(píng)價(jià)

　　藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。參數(shù)值愈大靶向效果愈好

　　【例】X型題(多項(xiàng)選擇題)

　　藥物制劑的靶向性指標(biāo)有( )。

　　A.相對(duì)攝取率

　　B.攝取率

　　C.靶向效率

　　D.峰濃度比

　　E.峰面積比

　　網(wǎng)校答案：ABD

　　脂質(zhì)體

　　B型題(配伍選擇題)

　　A.長循環(huán)脂質(zhì)體 B.免疫脂質(zhì)體

　　C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體 D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體

　　E.熱敏感脂質(zhì)體

　　用PEG修飾的脂質(zhì)體是

　　網(wǎng)校答案：A

　　表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是

　　網(wǎng)校答案：B

　　【例】PEG-DSPE是一種PEG花脂質(zhì)材料，常用語對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG話，降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為脂質(zhì)體屬于

　　A.前體脂質(zhì)體 B.Ph敏感脂質(zhì)體

　　C.免疫脂質(zhì)體 D.熱敏脂質(zhì)體

　　E.長循環(huán)脂質(zhì)體

　　網(wǎng)校答案：E

　　脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)與膜材料

　　【例】脂質(zhì)體是一種具有多種功能的藥物載體，不屬于其特點(diǎn)的是( )。

　　A.具有靶向性

　　B.降低藥物毒性

　　C.提高藥物的穩(wěn)定性

　　D.不具有組織相容性

　　E.具有長效性

　　網(wǎng)校答案：D

　　X型題(多項(xiàng)選擇題)

　　藥物被脂質(zhì)體包封后的主要特點(diǎn)有( )。

　　A.具有靶向性

　　B.具有緩釋性

　　C.具有細(xì)胞親和性與組織相容性

　　D.降低藥物毒性

　　E.提高藥物穩(wěn)定性

　　網(wǎng)校答案：ABCDE

　　(三)脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

　　巧記——脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

　　1.形態(tài)、粒徑及其分布

　　2.包封率

　　3.載藥量

　　4.脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

　　只提一個(gè)要求：溫飽究竟在哪兒?!

　　——脂質(zhì)體要求、穩(wěn)定性、包封率、粒徑、載藥量

　　A.載藥量 B.滲漏率

　　C.磷脂氧化脂數(shù) D.釋放度

　　E.包封率

　　在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中表示微粒(靶向)制劑中所含的藥物量項(xiàng)目是( )

　　在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是( )

　　在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，表示脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性的項(xiàng)目是( )

　　網(wǎng)校答案：A

　　網(wǎng)校答案：C

　　網(wǎng)校答案：B

　　A型題(最佳選擇題)

　　關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說法，正確的是( )。

　　A.脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下

　　B.藥物制備成脂質(zhì)體，提高藥物穩(wěn)定性的同時(shí)增加了藥物毒性

　　C.脂質(zhì)體為被動(dòng)靶向制劑，在其載體上結(jié)合抗體，糖脂等也可使其具有特異性靶向性

　　D.脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物，貯存穩(wěn)定性好，不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象

　　E.脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體，但只適用于親脂性藥物

　　網(wǎng)校答案：C

　　【例】下面關(guān)于脂質(zhì)體的敘述不正確的是( )。

　　A.脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的超微型球體

　　B.脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成

　　C.脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與表面活性劑的膠束相似

　　D.脂質(zhì)體因結(jié)構(gòu)不同可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體

　　E.脂質(zhì)體相變溫度的高低取決于磷脂的種類

　　網(wǎng)校答案：C

　　微球

　　微球的作用特點(diǎn)

　　巧記——天明喝點(diǎn)白糖水

　　天然聚合物、明膠、殼聚糖、淀粉、白蛋白、葡聚糖等

　　【例】微球根據(jù)靶向性原理分為( )。

　　A.普通注射微球

　　B.栓塞性微球

　　C.磁性微球

　　D.生物靶向性微球

　　E.脂質(zhì)體

　　網(wǎng)校答案：ABCD

　　微囊

　　巧記——行駛囊包究竟在哪兒?

　　囊形、藥物釋放速率、微囊、包封率、粒徑、載藥量

　　藥物微嚢化的材料

　　巧記——男孩天明買克拉

　　微嚢中藥物的釋放

 

　　巧記：與囊液接觸的環(huán)境、工藝及釋放介質(zhì)相關(guān)，而與載藥量無關(guān)!

　　【例】屬于天然高分子微囊囊材的有( )。

　　A.乙基纖維素

　　B.明膠

　　C.阿拉伯膠

　　D.聚乳酸

　　E.殼聚糖

　　網(wǎng)校答案：BCE

　　【例】影響微囊中藥物釋放速度的因素包括( )。

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒徑

　　C.藥物的性質(zhì)

　　D.微囊的載藥量

　　E.囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)

　　網(wǎng)校答案：ABCE

　　X型題(多項(xiàng)選擇題)

　　FDA批準(zhǔn)的可降解材料有( )。

　　A.聚碳酯

　　B.聚氨基酸

　　C.聚乳酸

　　D.丙交酯乙交酯共聚物

　　E.聚乳酸-聚乙二醇

　　網(wǎng)校答案：CD

　　X型題(多項(xiàng)選擇題)

　　微囊的特點(diǎn)有( )

　　A.減少藥物的配伍變化

　　B.使液態(tài)藥物固態(tài)化

　　C.使藥物與囊材形成分子膠囊

　　D.掩蓋藥物的不良嗅味

　　E.提高藥物的穩(wěn)定性

　　網(wǎng)校答案：ABDE

　　B型題(配伍選擇題)

　　A.明膠 B.乙基纖維素

　　C.聚乳酸 D.環(huán)糊精 E.枸椽酸

　　生物可降解性合成高分子囊材( )

　　網(wǎng)校答案：C

　　水不溶性半合成高分子囊材( )

　　網(wǎng)校答案：B

　　天然高分子囊材( )

　　網(wǎng)校答案：A