藥物理化性質(zhì)與藥物活性

　　第一節(jié) 藥物理化性質(zhì)與藥物活性

　　藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

　　巧記：聽，秘制鹵熟的小雞正在流油

　　烴基、醚鍵、酯鍵、鹵素、硝基、硫原子、油脂

　　2.藥物的滲透性——

　　生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類。

　　記憶技巧——

　　1.高高在上的地主喜歡喝伊利和普洱養(yǎng)胃

　　地爾硫卓、依那普利、普萘洛爾

　　2.雙驢、一開車馬、一匹騾子喝水解渴

　　雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康

　　3. 雷納爾(阿)多也低頭

　　雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾、低滲透性

　　4.低低的農(nóng)民生活困難只盯米粉

　　低水溶解性、低滲透性、特非那定、呋塞米、酮洛芬

　　A、滲透效率 B、溶解速率

　　C、胃排空速度 D、解離度 E、酸堿度

　　生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類

　　46、阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于( )。

　　47、卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于( )。

　　網(wǎng)校答案：A，B

　　各類藥物因其作用不同，對(duì)脂溶性有不同的要求。

　　　解離形式和非解離形式藥物的比例發(fā)生變化可通過(guò)下式進(jìn)行計(jì)算

　　pKa：解離常數(shù);pH：體液的pH

　　[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度

　　[A-]和[HB+]：解離型酸/堿藥物濃度

　　舉例：酸性藥物——pKa>pH，分子型比例高;pK a=pH，解離/非解離各一半

　　根據(jù)藥物的解離常數(shù)(PKa)可以決定藥在胃和腸道中的吸收情況，同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。

　　【例】酸性藥物在體液中的解離程度可用公式

　　來(lái)計(jì)算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是 (　　)

　　A、30%

　　B、40%

　　C、50%

　　D、75%

　　E、90%

　　網(wǎng)校答案：C

　　【2015真題】有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式非解離的形式同時(shí)存在于體液中，當(dāng)PH=pKa時(shí)，分子型和離子型藥物所占的比例分別為

　　A、90%和10%

　　B、10%和90%

　　C、50%和50%

　　D、33.3%和66.7%

　　E、66.7%和33.3%

　　網(wǎng)校答案：C

　　【例】人體胃液ph約0.9-1.5，下面最易吸收的藥物是

　　A、奎寧(弱堿 pka8.0)

　　B、卡那霉素(弱堿 pka7.2)

　　C、地西泮(弱堿 pka 3.4 )

　　D、苯巴比妥(弱酸pka 7.4)

　　E、阿司匹林(弱酸pka 3.5)

　　網(wǎng)校答案：D

　　【例】關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是(　　)

　　A.分配系數(shù)愈小，藥效愈好

　　B.分配系數(shù)愈大，藥效愈好

　　C.分配系數(shù)愈小，藥效愈低

　　D.分配系數(shù)愈大，藥效愈低

　　E.分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

　　網(wǎng)校答案：E

　　【例】關(guān)于藥物理化性質(zhì)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

　　A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收

　　B.藥物的脂溶性越高，則藥物在體內(nèi)的吸收越好

　　C.藥物的脂水分配系數(shù)值(lgp)用于衡量藥物的脂溶性

　　D.由于腸道比胃的PH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收

　　E.由于體內(nèi)不同的部位的PH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離不同程度

　　網(wǎng)校答案：B