第六章：一個考點

　　考點：藥物的轉(zhuǎn)運方式

　　第七章：六大考點

　　考點一：量效關(guān)系

　　1.量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)

　�、� 量反應(yīng)：可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，研究對象為單一個體。如血壓、心率、血糖。

　　② 質(zhì)反應(yīng)：反應(yīng)性質(zhì)變化，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，研究對象為一個群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。

　　2. 最大效應(yīng)/效能：

　　效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不再上升。效能反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性。

　　3.效價強度：

　　引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小，強度越大。

　�、� 呋塞米效能最大。

　�、� 效價強度：環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

　　4. 半數(shù)有效量

　　半數(shù)有效量(ED50)：引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量

　　半數(shù)致死量（LD50）

　　治療指數(shù)：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全

　　藥物安全范圍：LD5～ED95

　　考點二：藥物的作用機制與受體

　　1.藥物的作用靶點：酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體

　　2.受體的化學(xué)本質(zhì)：蛋白質(zhì)

　　3.受體的性質(zhì)：飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

　　4.受體的類型：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細胞核激素受體

　　5.受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)：

　�、� 第一信使：多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細胞因子等

　�、� 第二信使：環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二�；�甘油(DG)、Ca+、NO

　　注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

　　考點三：藥物分類

　　1.激動藥：與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。

　�、� 完全激動劑：親和力很高，內(nèi)在活性很強(α=1)

　　② 部分激動劑：親和力很高，內(nèi)在活性不強(α<1)

　　2.拮抗藥：具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，不能產(chǎn)生效應(yīng)。

　　① 競爭性拮抗藥：結(jié)合可逆，Emax不變，量效曲線平行右移

　�、� 非競爭性拮抗藥：結(jié)合牢固，Emax下降

　　考點四：影響藥物作用的因素-機體方面

　�、� 生理因素：年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)

　�、� 精神因素

　�、� 疾病因素：心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂、發(fā)熱

　�、� 遺傳因素：種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個體差異、種屬差異

　�、� 時辰因素

　�、� 生活習(xí)慣與環(huán)境

　　考點五：藥動學(xué)方面的藥物相互作用

　　1.藥動學(xué)過程：吸收、分布、代謝和排泄

　　2.影響藥物的分布

　�、� 游離型藥物：具有藥理活性

　�、� 結(jié)合型藥物：不呈現(xiàn)藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄

　　3. 肝藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑

　　① 肝藥酶誘導(dǎo)劑：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內(nèi)酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素

　�、� 肝藥酶抑制劑：紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

　　考點六：藥效學(xué)方面的藥物相互作用

　　1.協(xié)同作用：相加、加強、增敏

　　2.拮抗作用