第五章:三大考點(diǎn)
考點(diǎn)一:固體分散體
、 中間體,可制成任何劑型
、 藥物高度分散
、 載體的作用:提高藥物溶解度、抑晶作用、保證藥物的高度分散性、潤(rùn)濕性(水溶性載體材料)
、 速釋原理:分子狀態(tài)、微晶態(tài)、無(wú)定形態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)
⑤ 固體分散體的分類:低共熔混合物(微晶狀態(tài))、固體溶液(分子狀態(tài))、共沉淀物(無(wú)定形物)
考點(diǎn)二:緩釋、控釋制劑的釋藥原理
1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程)
、 制成溶解度小的鹽或酯
、 與高分子結(jié)合成難溶性鹽
、 控制粒子大小(↑)
2. 擴(kuò)散原理
① 增加黏度以減小擴(kuò)散速度(親水性高分子材料)
、 包衣、微囊
、 不溶性骨架
④ 植入劑、乳劑
3. 溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理
、 溶蝕性骨架片
、 親水性凝膠骨架片
4. 滲透壓驅(qū)動(dòng)原理:滲透泵
5. 離子交換作用:樹脂
考點(diǎn)三:靶向制劑
按靶向原動(dòng)力分類:被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑
1.被動(dòng)靶向制劑:
脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊、納米粒等。
2.主動(dòng)靶向制劑
、 修飾的藥物載體
修飾性脂質(zhì)體:長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(PEG修飾)、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球
② 前體藥物:腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物
3. 物理化學(xué)靶向制劑:
磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞性制劑
靶向性評(píng)價(jià):相對(duì)攝取率、靶向效率、峰濃度比
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