第十八章 透皮給藥制劑

　　第一節(jié) 概述

　　透皮給藥系統(tǒng)又稱經(jīng)皮吸收系統(tǒng)(TDDS、TTS)：系指經(jīng)皮給藥的新制劑。透皮給藥制劑經(jīng)皮膚黏貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)達(dá)到有效血液濃度并轉(zhuǎn)移至各組織或病變部位，起治療或預(yù)防疾病的作用。

　　分四類：1、膜控釋型 2、黏膠分散型3、骨架擴(kuò)散型 4、微貯庫型

　　第二節(jié) 透皮給藥制劑的研究技術(shù)

　　一、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：

　　1、皮膚的水合作用 2、角質(zhì)層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結(jié)合作用與代謝作用

　　二、TDDS設(shè)計(jì)的劑型因素：

　　1、藥物劑量合藥物的濃度：不超過10-15mg

　　2、分子大小及脂溶性：分子量>600難透過角質(zhì)層，水、油中溶解度接近的藥物易于吸收

　　3、PH與pKa ：非解離型藥物具有較高的滲透性

　　4、TDDS中藥物的濃度：高濃度有利于被動(dòng)擴(kuò)散

　　5、熔點(diǎn)與熱力學(xué)活性：低熔點(diǎn)藥物容易透過皮膚

　　三、常用的透皮吸收促進(jìn)劑：

　　1、 表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS

　　2、 二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS

　　3、 氮酮類化合物：月桂氮卓酮Azone，國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用

　　4、 醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨(dú)不佳，合用

　　5、 其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，氨基酸 ，尿素