第十五章 藥物制劑新技術(shù)

　　第一節(jié) 固體分散體制備技術(shù)

　　一、固體分散制備技術(shù)：是將難溶性藥物高度分散在固體材料中，形成固體分散體的新技術(shù)。

　　二、載體材料：

　　(一)、水溶性載體材料：1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 ;2、聚維酮PVP ;3、表面活性劑：泊洛沙姆188;4、有機(jī)酸類(lèi);5、糖類(lèi)和醇類(lèi)：半乳糖、甘露醇

　　(二)、難溶性載體材料：乙基纖維素(EC);聚丙烯酸樹(shù)酯類(lèi)：Eudragit E、RL、RS ;其他：膽固醇等

　　(三)、腸溶性載體材料： 1、纖維素類(lèi)：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素);2、聚丙烯酸樹(shù)酯類(lèi)：II 、III號(hào)

　　三、制備方法：1、熔融法：關(guān)鍵是迅速冷卻，適于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物。2、溶劑法：共沉淀法，適于對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。3、溶劑—熔融法：適于液態(tài)藥物，只適于劑量小于50mg的藥物。4、溶劑—噴霧(冷凍)干燥法：適于易分解或氧化，對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物。5、研磨法6、雙螺旋擠壓法

　　四、固體分散體的類(lèi)型：1、簡(jiǎn)單低共熔混合物：藥物以微晶形式分散在載體中。

　　2、固態(tài)溶液 ：以分子狀態(tài)分散

　　3、共沉淀物：非結(jié)晶型無(wú)定型物，又稱(chēng)玻璃態(tài)固熔體。

　　五、固體分散體的速效與緩釋原理：

　　(一)、速效原理：

　　1、藥物的高度有利于速釋?zhuān)?不同狀態(tài)存在的藥物溶出速度比較為：分子態(tài)>無(wú)定形>微晶態(tài))

　�、佟� 分子狀態(tài)散在

　　②　 膠體、無(wú)定形和微晶等狀態(tài)散在

　　2、載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用：提高可潤(rùn)濕性、保證高度分散性、對(duì)藥物抑晶性

　　(二)、緩釋原理：采用疏水或脂質(zhì)類(lèi)載體材料具有緩釋作用。其緩釋原理是載體材料形成網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)，藥物以分子或微晶狀態(tài)分散于骨架內(nèi)，藥物的溶出必須首先通過(guò)載體材料的網(wǎng)狀骨架擴(kuò)散，故釋放緩慢。