第二十章　抗高血壓藥

　　一、中樞性降壓藥

　　1.甲基多巴

　　含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)

　　2.鹽酸可樂定

　　化學(xué)名：2-[(2,6-二氯苯基)亞氨基] 咪唑烷鹽酸鹽

　　性質(zhì)：1)鹽酸鹽　溶于水

　　2)互變異構(gòu)體，亞胺型為主

　　α2受體激動劑

　　另可用于戒毒

　　二、作用于交感神經(jīng)的降壓藥

　　利舍平(利血平)

　　1.酯易水解，水解產(chǎn)物利舍平酸仍有活性

　　2.光和熱下，3β-H差向異構(gòu)化失活

　　作用溫和持久，早期輕度高血壓

　　三、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物

　　(一)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑

　　普利類

　　1.卡托普利

　　化學(xué)名：1-[(2S)- 2-甲基-3-巰基1-氧代丙基]- L-脯氨酸

　　① 略帶大蒜味，溶稀堿(酸性)

　�、� 兩個手性羰，均S構(gòu)型 ，左旋體(-)

　　③ 有巰基固體穩(wěn)定，水溶液易氧化成二硫化物

　�、� 劇烈條件酰胺水解

　　氨基酸、糖中的手性碳的構(gòu)型：習(xí)慣用L-、D-表示(一般化合物用R、S)

　　通過與甘油醛構(gòu)型比較，人為規(guī)定一種是L-構(gòu)型，另一種是D-構(gòu)型

　　天然來源的氨基酸一般都是L-構(gòu)型

　　2.馬來酸依那普利

　　化學(xué)名：N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽

　　① 有3個手性碳，均 S 構(gòu)型

　�、� 是依那普利那的乙酯　是其前藥

　　可口服

　　3.福辛普利

　　特點：①含磷酰結(jié)構(gòu)

　�、隗w內(nèi)代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用是前藥

　　4.賴諾普利

　　特點：①堿性賴氨酸取代了非極性的丙氨基酸

　　②具兩個未被酯化的羧基

　�、鄯乔八幍腁CE抑制劑