第二節(jié) 固體分散技術(shù)
一、固體分散技術(shù):是固體分散在固體中的新技術(shù),通常是一種難溶性藥物以分子,膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài),分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。
二、載體材料:吸收速率取決于溶出速率,溶出速率取決于載體材料的特性。
(一)、水溶性載體材料:
1、聚乙二醇PEG: 4000、6000 2、聚維酮PVP 3、表面活性劑:泊洛沙姆188
4、有機酸類 5、糖類和醇類:半乳糖、甘露醇
(二)、難溶性載體材料:
1、 纖維素類:EC 2、聚丙烯酸樹酯類:Eudragit E、RL、RS 3、其他:膽固醇等
(三)、腸溶性載體材料:
1、纖維素類:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素)
2、聚丙烯酸樹酯類
三、常用的固體分散技術(shù):
1、熔融法:關(guān)鍵是迅速冷卻,適于對熱穩(wěn)定的藥物。
2、溶劑法:共沉淀法,適于對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。
3、溶劑-熔融法:適于液態(tài)藥物,只適于劑量小于50mg的藥物。
4、溶劑-噴霧(冷凍)干燥法:適于易分解或氧化,對熱不穩(wěn)定的藥物。
5、研磨法
四、固體分散體的類型:
1、簡單低共熔混合物:藥物以微晶形式分散在載體中。
2、固態(tài)溶液 :以分子狀態(tài)分散
3、共沉淀物:非結(jié)晶型無定型物,又稱玻璃態(tài)固熔體。
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