喹諾酮類藥物
(對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用)
氟喹諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶,主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶DNA氟喹諾酮復(fù)合體,阻礙酶反應(yīng)過(guò)程,干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。
喹諾酮類抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變,細(xì)菌DNA螺旋酶改變,這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有關(guān);而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。
G桿菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳,其次為洛美沙星;泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效,對(duì)淋病有特效。
細(xì)菌性腸道感染如腹瀉,一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物;治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。
吡哌酸:主要治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星:主要用于泌尿道和胃腸道感染。
培氟沙星:臨床用于過(guò)敏感的G菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。
氧氟沙星:對(duì)G+菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌)G菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
環(huán)丙沙星:對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。
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