乙酰水楊酸(阿司匹林)
非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙;Щ睿瑴p少了血小板中血栓素TXA2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細胞中的環(huán)加氧酶,減少PGI2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。
不良反應有胃腸道反應(機制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作用的PG的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素K預防,嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流感或水痘者禁用)。
藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用,增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。
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