共享題干題【2019年真題】口沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片說明書的部分內(nèi)容節(jié)選如下,請(qǐng)結(jié)合問題作答。
[適應(yīng)癥]
用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭 NYHAII一IV級(jí),LVEF≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦片可代替血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEⅠ)或血管緊張素II受體拮抗劑(ARBA與其他心力衰竭治療藥物(例如:β受體阻斷劑利尿劑和鹽皮質(zhì)激素拮抗劑)合用

[用法用量]
由于與ACEI合用時(shí)存在血管性水腫的潛在風(fēng)險(xiǎn),禁止本品與ACEI合用。如果從ACEI轉(zhuǎn)換成本品。必須在停止ACEI治療至少36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用本品。

推薦本品起始劑量為每次100mg,每天兩次。在未服用ACEI或血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)的患者或服用低劑量上述藥物的患者中,用藥經(jīng)驗(yàn)有限,推薦本品的起始劑量為50mg,每天兩次。根據(jù)患者耐受情況,本品劑量應(yīng)該每2至4周倍增次,直至達(dá)到每次200mg,每天兩次的目標(biāo)維持劑量。

血鉀水平>5.4mmol/L的患者不能給予本品治療。對(duì)于收縮壓(SBP)<100mHg的患者,開始給予本品治療時(shí)需慎重,注意監(jiān)測(cè)血壓變化。對(duì)于100mHg≤SBP≤110 mmHg的患者,建議起始劑量為50mg,每天兩次。如果患者出現(xiàn)不耐受本品的情況(SBP≤95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害),建議調(diào)整合并用藥,暫時(shí)降低本品劑量或停用本品。

腎功能損害患者:輕度腎功能損害(eGFR60-90ml/min/1.73m2)患者不需要調(diào)整起始劑量。中度腎功能損害(eGFR30-60m1/min/1.73m2)患者應(yīng)考慮起始劑量為每次50mg,每天兩次。由于在重度腎功能損害(eGFR<30ml/min/1.73m2)忠者中的用藥經(jīng)驗(yàn)非常有限,因此這類患者應(yīng)慎用本品,推薦起始劑量為每次50mg,每天兩次。

肝功能損害:輕度肝功能損害(Child-PughA級(jí))患者不需要調(diào)整起始劑量。中度肝功能損害。( Child- PughB級(jí))忠者的推薦起始劑量為每次50mg,每天兩次。在患者能夠耐受的情況下可以每2-4周倍增一次本品劑量,直至達(dá)到目標(biāo)維持劑量每次200mg,每天兩次。

[禁忌]
禁用于對(duì)本品活性成份(沙庫(kù)巴曲、纈沙坦)或任何輔料過敏者。
禁止與ACEI合用。必須在停止ACEI治療36小時(shí)之后才能服用本品。
禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者。禁用于中期和晚期妊娠患者。[藥物相互作用]
在合用保鉀利尿劑(例如,氨苯蝶啶、阿米洛利)
鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑(如依普利酮)、鉀補(bǔ)充劑或高鉀食鹽時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致血清鉀
升高以及血肌酐升高。如果沙庫(kù)巴曲纈沙坦與這些藥物合用,建議監(jiān)測(cè)血清鉀。
沙庫(kù)巴曲纈沙坦合用呋塞米、地高辛、華法林、氫氯噻嗪、氨氯地平、奧美拉唑、卡維地洛、左炔諸孕酮/炔雌醇復(fù)方制劑或靜脈用硝酸甘油時(shí),沒有觀察到具有臨床意義的藥物相互作用。

預(yù)計(jì)沙庫(kù)巴曲纈沙坦與阿替洛爾、吲哚美辛、格列本腺或西咪替丁之間也不存在相互作用。[藥理作用]

沙庫(kù)巴曲纈沙坦含有腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)巴曲和血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦。

沙庫(kù)巴曲通過CLBQ657(前藥沙庫(kù)巴曲的活性代謝產(chǎn)物)抑制腦啡肽酶(中性肽鏈內(nèi)切酶,NEP),增加腦啡肽酶所降解的肽類水平(如利鈉肽):同時(shí)通過纈沙坦阻斷血管緊張素Ⅰ的1型受體(AT1),抑制血管緊張素I的作用,還可抑制血管緊張素I依賴性醛固酮的釋放,從而在心力衰竭患者中產(chǎn)生心血管和腎臟保護(hù)作用。給予本品治療。對(duì)于收縮壓(SBP)<100mmlHg的患者,開始給予本品治療時(shí)需慎重,注意監(jiān)測(cè)血壓變化。對(duì)于100mmg≤SBP≤110mmlg的患者,建議起始劑量為50mg,每天兩次。如果患者出現(xiàn)不耐受本品的情況(SBP≤95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害),建議調(diào)整合并用藥,暫時(shí)降低本品劑量或停用本品。

腎功能損害患者:輕度腎功能損害(eGFR60-90ml/min/1.73m2)患者不需要調(diào)整起始劑量心。中度腎功能損害(eGFR30-60ml/min/1.73m2)患者應(yīng)考慮起始劑量為每次50mg,每天兩次。由于在重度腎功能損害(eGFR<30ml/min/1.73m3)患者中的用藥經(jīng)驗(yàn)非常有限,因此這類忠者應(yīng)慎用本品,推薦起始劑量為每次50mg,每天兩次肝功能損害:輕度肝功能損害( Child- PughA級(jí))患者不需要調(diào)整起始劑量。中度肝功能損害(Child-PughB級(jí))患者的推薦起始劑量為每次50mg,每大兩次。在患者能夠耐受的情況下可以每2一4周倍增一次本品劑量,直至達(dá)到日標(biāo)維持劑量每次200mg,每天兩次。