單選題第1題某患者，體重60kg，用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療，希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.1g/L，需給美洛西林/舒巴坦的靜脈滴注負(fù)荷劑量為（）。
 

A.1.25g（1瓶）

B.2.5g（2瓶）

C.3.75g（3瓶）

D.5.0g（4瓶）

E.6.25g（5瓶）

參考答案：C

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答案解析：本題考查的是制劑的負(fù)荷劑量。在靜脈滴注之初，血藥濃度距穩(wěn)態(tài)濃度的差距很大，藥物的半衰期如大于0.5小時(shí)，則達(dá)穩(wěn)態(tài)的95%，就需要2.16小時(shí)以上。為此，在滴注開始時(shí)，需要靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量，使血藥濃度迅速達(dá)到或接近C_SS，繼之以靜脈滴注來維持該濃度。負(fù)荷劑量亦稱為首劑量，可由式X₀=C_SSV求得。要達(dá)到的血藥濃度C=0.1g/L，表觀分布容積V=0.5L/kg60kg=30L，根據(jù)表觀分布容積公式V=X₀/C，得出X₀=VC=30L0.1g/L=3g，即需要美洛西林3g，需要美洛西林/舒巴坦3.75g（3瓶）。

 

單選題第2題關(guān)于復(fù)方制劑美洛西林/舒巴坦的說法，正確的是（）。
 

A.美洛西林為“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

B.舒巴坦是氨芐西林經(jīng)改造而來，抗菌作用強(qiáng)

C.舒巴坦可增強(qiáng)美洛西林對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性

D.美洛西林具有甲氨肟基，對β-內(nèi)酰胺酶具有高穩(wěn)定作用

E.舒巴坦屬于碳青霉烯類抗生素

參考答案：C

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答案解析：本題考查的是藥效增效劑。舒巴坦是美洛西林增效劑，可增強(qiáng)美洛西林對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。

 

單選題第3題注射用美洛西林/舒巴坦的質(zhì)量要求不包括（）。
 

A.無異物

B.無菌

C.無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素

D.粉末致密適宜

E.等滲或略偏高滲

參考答案：D

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答案解析：本題考查的是注射劑質(zhì)量要求。美洛西林易水解，應(yīng)制成注射用無菌粉末制劑，注射用無菌粉末質(zhì)量應(yīng)符合以下規(guī)定：①粉末無異物，配成溶液后可見異物檢查合格；②粉末細(xì)度或結(jié)晶度需適宜，便于分裝；③無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素；④凍干制品是完整塊狀物或海綿狀物；⑤外形飽滿，色澤均一，多孔性好，水溶解后能快 速恢復(fù)凍干前狀態(tài)；⑥不溶性微粒、裝量差異、含量均勻度等檢查符合規(guī)定。同時(shí)，該注射劑通常靜脈滴注使用，等滲或略高滲是輸液要求，靜滴需要符合。一般凍干制品是完整塊狀物或海綿狀物，質(zhì)地疏松，才易溶解，而選項(xiàng)D粉末致密適宜，是不正確的。

 

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）考試大綱（2020）

第五章 注射劑與臨床應(yīng)用