類型:學(xué)習(xí)教育
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單選題關(guān)于苯二氮類藥物的穩(wěn)定性的描述,錯誤的是()
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A.苯二氮類藥物的1,2位酰胺鍵在酸性條件下及受熱時易發(fā)生開環(huán)
B.苯二氮類藥物的4,5位亞胺鍵在酸性條件下及受熱時易發(fā)生開環(huán)
C.地西泮的最終開環(huán)產(chǎn)物為2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸
D.4,5位的開環(huán)反應(yīng)是不可逆性反應(yīng)
E.該類藥物擁有生物利用度高,作用時間長等特點(diǎn)
參考答案:D
答案解析:地西泮等苯二氮類藥物的1,2位酰胺鍵和4,5位亞胺鍵在酸性條件下及受熱時易發(fā)生1,2位或4,5位開環(huán),兩過程可同時進(jìn)行,地西泮的最終開環(huán)產(chǎn)物為2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸。4,5位的開環(huán)反應(yīng)是可逆性反應(yīng):在酸性條件下,發(fā)生水解開環(huán);在堿性條件下,可以重新環(huán)合。在該類藥物中這一過程具有規(guī)律性。如硝西泮、氯硝西泮等口服后在酸性的胃液中,4,5位水解開環(huán),開環(huán)化合物進(jìn)入弱堿性的腸道,又閉環(huán)成原藥。故該類藥物擁有生物利用度高,作用時間長等特點(diǎn)。
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