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具有較高的脂溶性,口服后幾乎完全經(jīng)胃腸道吸收,能夠產(chǎn)生中樞效應(yīng)

來源:焚題庫 [2022-05-10] 【

類型:學(xué)習(xí)教育

題目總量:200萬+

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    單選題具有較高的脂溶性,口服后幾乎完全經(jīng)胃腸道吸收,能夠產(chǎn)生中樞效應(yīng),其中S-異構(gòu)體具有較強的β受體阻斷作用,但臨床仍使用外消旋體的藥物是()。
     

    A.阿普洛爾

    B.吲哚洛爾

    C.拉貝洛爾

    D.倍他洛爾

    E.普萘洛爾

    參考答案:E

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    答案解析:普萘洛爾的S-異構(gòu)體具有強效的β受體阻斷作用,而R-異構(gòu)體的阻斷作用很弱。研究還發(fā)現(xiàn)R-異構(gòu)體在體內(nèi)競爭性取代S-異構(gòu)體,導(dǎo)致后者血漿蛋白結(jié)合率下降,發(fā)生藥動學(xué)相互作用,外消旋體的毒性比單個對映體強。但臨床上仍應(yīng)用其外消旋體。本品口服后幾乎完全經(jīng)胃腸道吸收,吸收率大于90%,由于其脂溶性高,能進入CNS系統(tǒng)產(chǎn)生中樞效應(yīng),對β1受體和β2受體均有阻斷作用。

     

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