類型:學(xué)習(xí)教育
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細(xì)胞色素P450參與內(nèi)源性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化,與藥物代謝有關(guān)的主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5。該酶系統(tǒng)在藥物間容易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平等是肝藥酶誘導(dǎo)劑,能加速藥物的代謝。反之,異煙肼、氯霉素、西咪替丁等抑制肝藥酶活性,可使其他藥效增強(qiáng)。
單選題第1題下列屬于誘導(dǎo)劑而不是CYP3A4誘導(dǎo)劑的藥物是()。
A.利福平
B.奧美拉唑
C.異煙肼
D.卡馬西平
E.苯妥英鈉
參考答案:B
答案解析:本題考查的是藥物肝藥酶代謝相關(guān)內(nèi)容。苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平等是CYP3A4酶誘導(dǎo)劑,但奧美拉唑不是。異煙肼是肝藥酶抑制劑。
單選題第2題下列屬于CYP2C19抑制劑的藥物是()。
A.苯巴比妥
B.孕酮
C.奧卡西平
D.西咪替丁
E.紅霉素
參考答案:C
答案解析:本題考查的是藥物肝藥酶代謝相關(guān)內(nèi)容。紅霉素、西咪替丁是肝藥酶抑制劑。奧卡西平是CYP2C19抑制劑。苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑。
單選題第3題伏立康唑通過CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代謝,下列可以和伏立康唑聯(lián)合應(yīng)用的藥物是()。
A.利福平
B.卡馬西平
C.奎尼丁
D.苯巴比妥
E.西咪替丁
參考答案:E
答案解析:本題考查的是藥物肝藥酶代謝相關(guān)內(nèi)容。伏立康唑若與利福平(每日一次,每次600mg)合用,伏立康唑的Cmax(血藥峰濃度)和AUC(給藥期間的藥-時(shí)曲線下面積)分別降低93%和96%,因此禁止伏立康唑與利福平合用;卡馬西平和苯巴比妥可能會(huì)顯著降低伏立康唑的血藥濃度,因此禁止伏立康唑與這兩種藥物合用;西咪替。ǚ翘禺愋缘腃YP450抑制劑,每日2次,每次400mg)與伏立康唑合用時(shí),伏立康唑的Cmax和AUC分別增高18%和23%,兩者合用無(wú)需調(diào)整伏立康唑劑量;奎尼丁為CYP3A4底物,伏立康唑可使奎尼丁的血藥濃度增高,從而導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng),并且偶見尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。
涉及考點(diǎn)
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)考試大綱(2020)
第八章 藥物對(duì)機(jī)體的作用
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