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 鹽酸多柔比星，又稱(chēng)阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
 
 臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時(shí)，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng)，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。

 

單選題第1題鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用制劑是（）。
 

A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ

B.與DNA發(fā)生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D.抑制二氫葉酸還原酶

E.干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂

參考答案：A

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答案解析：本題考查的是鹽酸多柔比星的藥物作用機(jī)制。多柔比星屬于蒽醌類(lèi)抗生素，能夠抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，影響DNA的結(jié)構(gòu)和功能。

 

單選題第2題鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性，產(chǎn)生這一毒副作用的原因可能是

A.在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應(yīng)（）。

B.在體內(nèi)容易進(jìn)一步氧化，生產(chǎn)的醛基代謝物具有較大毒性

C.在體內(nèi)發(fā)生醌環(huán)還原成半醌自由基，誘發(fā)脂質(zhì)過(guò)氧反應(yīng)

D.在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開(kāi)環(huán)反應(yīng)，誘發(fā)脂質(zhì)過(guò)氧反應(yīng)

E.在體內(nèi)發(fā)生脫水反應(yīng)，代謝物具有較大毒性

參考答案：C

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答案解析：本題考查的是鹽酸多柔比星的藥物毒副作用。多柔比星的醌環(huán)被還原為半醌自由基，誘發(fā)了脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，可能是引起心肌損傷的原因。

 

單選題第3題脂質(zhì)體是一種具有多功能的藥物載體，不屬于其特點(diǎn)的是（）。
 

A.具有靶向性

B.降低藥物毒性

C.提高藥物穩(wěn)定性

D.組織兼容性差

E.具有長(zhǎng)效性

參考答案：D

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答案解析：本題考查的是脂質(zhì)體。脂質(zhì)體的特點(diǎn)包括靶向性和淋巴定向性、緩釋和長(zhǎng)效性、細(xì)胞親和性與組織相容性、降低毒性、提高穩(wěn)定性等。

 

單選題第4題PEG-DSPE是一種PEG化脂質(zhì)材料，常用于對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG化，增強(qiáng)與單核一巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為膜結(jié)合的脂質(zhì)體屬于（）。
 

A.前脂質(zhì)體

B.pH敏感脂質(zhì)體

C.免疫脂質(zhì)體

D.熱敏脂質(zhì)體

E.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

參考答案：E

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答案解析：本題考查的是脂質(zhì)體。PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低單核-巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，屬于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。

 

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第八節(jié) 抗腫瘤藥