A.吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

B.3位羧基和4位羰基為抗菌活性不可缺少的部分

C.2位由于空間位阻關(guān)系，無(wú)取代為佳

D.6位引入氟原子可使抗菌活性下降

E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

參考答案：D

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答案解析：本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下：①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較��；②B環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等；③3位羧基COOH和4位羰基為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)；④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對(duì)DNA回旋酶的親和性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性；⑦7位引入五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧2位由于空間位阻關(guān)系，無(wú)取代為佳。故本題答案應(yīng)選D。