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阿司匹林（）是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子呈弱酸性，pK_a=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低；水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%，血藥濃度高時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率相應(yīng)降低。
臨床選藥與藥物劑量有關(guān)，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風(fēng)濕作用。
不同劑量阿司匹林（0.25g、1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖所示。

單選題第1題根據(jù)上述信息，關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的說(shuō)法，正確的是（）。

A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對(duì)位時(shí)，可使抗炎活性增強(qiáng)

B.其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化，能形成有色物質(zhì)而使阿司匹林變色

C.分子中的羧基與抗炎活性大小無(wú)關(guān)

D.分子中的羧基可與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色

E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合，可耗竭肝內(nèi)谷胱甘肽，引起肝壞死

參考答案：B

答案解析：本題考查的是阿司匹林的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。分子中的羧基與抗炎活性有關(guān)，三價(jià)鐵離子遇酚羥基生成紫色溶液。過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，肝的谷胱甘肽會(huì)被耗竭，導(dǎo)致肝壞死。

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單選題第2題藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息，在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是（）。

A.在胃液中幾乎不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸收

B.在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：16，在胃中不易吸收

C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收

D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：100，在胃中不易吸收

E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收

參考答案：A

答案解析：本題考查的是解離常數(shù)對(duì)藥物吸收的影響。阿司匹林酸性藥物在胃中主要以分子狀態(tài)存在，不解離。分子型藥物遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于離子型。

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單選題第3題臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據(jù)上述信息分析，其原因主要是（）。

A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放

C.阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型，需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效

D.阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應(yīng)，制成腸溶片以減少對(duì)胃的刺激

E.阿司匹林主要在小腸下部吸收

參考答案：D

答案解析：本題考查的是阿司匹林的不良反應(yīng)。阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應(yīng)，對(duì)胃有刺激。

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單選題第4題根據(jù)上述信息，阿司匹林在體內(nèi)代謝的動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為（）。

A.小劑量給藥時(shí)表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，動(dòng)力學(xué)過(guò)程呈現(xiàn)非線性特征

B.小劑量給藥時(shí)表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，增加藥量，表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

C.小劑量給藥表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

D.大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，當(dāng)體內(nèi)藥量降到一定程度后，又表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

E.大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其動(dòng)力學(xué)過(guò)程通常用米氏方程來(lái)表征

參考答案：D

答案解析：本題考查的是劑量飽和產(chǎn)生的非線性。大劑量給藥初期由于飽和，藥物消除速度恒定，表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)，當(dāng)體內(nèi)藥量降到一定程度，消除速度與濃度成正比例，即為一級(jí)。

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涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）考試大綱（2020）

第七章 生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)