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 紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)枝中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類(lèi)化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-去乙�；鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。
 
 

單選題第1題按藥物來(lái)源分類(lèi)，多西他賽屬于（）。
 

A.天然藥物

B.半合成天然藥物

C.合成藥物

D.生物藥物

E.半合成抗生素

參考答案：B

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答案解析：本題考查的是紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥物的分類(lèi)及代表藥物。根據(jù)題干“多西他賽是由10-去乙�；鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的一種紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥物”，即半合成天然藥物。

 

單選題第2題紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是（）。
 

A.助懸劑

B.穩(wěn)定劑

C.等滲調(diào)節(jié)劑

D.增溶劑

E.金屬螯合劑

參考答案：D

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答案解析：本題考查的是藥物輔料。紫杉醇溶解性差，聚氧乙烯蓖麻油可促進(jìn)藥物溶解度，屬于增溶劑。

 

單選題第3題根據(jù)構(gòu)效關(guān)系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是（）。
 

A.  

B.  

C.  

D.  

E.  

參考答案：E

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答案解析：本題考查的是多西他賽的結(jié)構(gòu)。掌握結(jié)構(gòu)特點(diǎn)就可以判斷出正確選項(xiàng)。多西他賽結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同：一是第10位去乙�；�，二是3’位上的側(cè)鏈。符合僅去乙�；�的選項(xiàng)有BCE，但B結(jié)構(gòu)中最右上側(cè)環(huán)多一個(gè)苯甲酰基，C結(jié)構(gòu)3’位上的側(cè)鏈沒(méi)變化，都不符合題干描述，所以正確答案是E。

 

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第八節(jié) 抗腫瘤藥