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 頭孢菌素C是從冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的抗菌活性成分，對金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、大腸埃希菌有活性，但由于抗菌活力低，穩(wěn)定性較差，臨床未廣泛應(yīng)用。頭霉素是從鏈霉菌Streptomyces lactamdurans、S. grseus、S. clavuligerus等產(chǎn)生的在7位具有甲氧基的一組頭孢菌素，有A、B、C等組分，C的鈉鹽為白色結(jié)晶性粉末，對酸比青霉素G穩(wěn)定，抗菌力低，僅略高于頭孢菌素C。
 
 

單選題第1題有關(guān)頭孢菌素C、頭霉素C的說法，錯(cuò)誤的是（）。
 

A.頭孢菌素C的3位乙酰氧甲基可發(fā)生水解反應(yīng)失效

B.頭霉素C的7位甲氧基可降低對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性

C.兩個(gè)化合物均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)并部分氫化噻嗪環(huán)

D.兩個(gè)化合物均含有3個(gè)手性中心

E.2位羧酸基團(tuán)可形成鈉鹽

參考答案：B

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答案解析：本題考查的是頭孢菌素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。頭孢菌素類藥物的7位引入甲氧基，可提高藥物對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，并增強(qiáng)對厭氧菌的活性，所以頭霉素C的穩(wěn)定性 強(qiáng)，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。頭孢菌素C的3位乙酰氧甲基可發(fā)生水解反應(yīng)，因此對頭孢菌素C的改造部位主要集中在3位和7位取代基。

 

單選題第2題頭霉素C對酸的穩(wěn)定性好于青霉素G與其結(jié)構(gòu)相關(guān)，利用此優(yōu)點(diǎn)設(shè)計(jì)改造的藥物是（）。
 

A.  

B.  

C.  

D.C

E.  

參考答案：D

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答案解析：本題考查的是頭孢菌素類的藥物結(jié)構(gòu)。頭霉素C因7位含有甲氧基使其化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，D選項(xiàng)具有7-甲氧基結(jié)構(gòu)。

 

單選題第3題在頭孢菌素C基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)了大量頭孢菌素類半合成抗生素，但多數(shù)藥物口服無效，只能注射給藥，并使用粉針劑。少數(shù)該類藥物可以口服，可以口服的頭孢菌素類藥物是（）。
 

A.頭孢唑林

B.頭孢呋辛酯

C.頭孢噻肟

D.頭孢哌酮

E.頭孢他啶

參考答案：B

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答案解析：本題考查的是頭孢菌素類的藥物性質(zhì)。頭孢呋辛酯的脂溶性高，口服可吸收。

 

單選題第4題使用頭孢類抗生素治療敏感菌所致的感染屬于（）。
 

A.對癥治療

B.對因治療

C.補(bǔ)充療法

D.替代療法

E.標(biāo)本兼治

參考答案：B

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答案解析：本題考查的是頭孢菌素類的藥物作用。使用抗生素殺滅病原微生物屬于對因治療，指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療方式。

 

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第七節(jié) 抗感染藥