A.分子基本結(jié)構(gòu)中具有3個手性中心

B.對酸、堿、酶不穩(wěn)定

C.β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)是藥效的必需基團

D.臨床使用粉針劑

E.耐酶、廣譜

參考答案：E

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答案解析：本題考查的是青霉素。青霉素類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。青霉素結(jié)構(gòu)特征為：含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)，是該類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團，同時具有較大的分子張力，在酸性或堿性條件下，均可以使青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)發(fā)生裂解，生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。因此，青霉素不能和如氨基糖苷類抗生素等堿性藥物合用。某些酶（例如耐藥菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶）也是使青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)發(fā)生裂解，產(chǎn)生對β-內(nèi)酰胺抗生素的耐藥。青霉素遇到胺和醇時，胺和醇中親核基團也會向β-內(nèi)酰胺環(huán)進攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，在臨床上使用其粉針劑，需現(xiàn)配現(xiàn)用。

涉及考點

藥學(xué)專業(yè)知識（一）考試大綱（2020）

第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

第七節(jié) 抗感染藥