A.尿激酶

B.阿替普酶

C.瑞替普酶

D.替奈普酶

E.重組人尿激酶原

參考答案：A

登錄查看解析 進(jìn)入題庫(kù)練習(xí)

答案解析：本題考查溶栓藥的臨床用藥評(píng)價(jià)。（1）鏈激酶和尿激酶溶栓無(wú)特異性，是非選擇性纖溶酶原激活劑，除了能激活血栓纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，還能激活血液循環(huán)中的纖溶酶原，這樣一來(lái)，不僅能降解血凝塊的纖維蛋白，也降解循環(huán)中的纖維蛋白原。使用時(shí)間過(guò)程中，容易過(guò)度消耗循環(huán)中的纖維蛋白原，導(dǎo)致全身性纖溶狀態(tài)，增加出血的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。（2）與鏈激酶不同的是，阿替普酶具有纖維蛋白特異性，能在循環(huán)中表現(xiàn)出相對(duì)的非活性狀態(tài)（循環(huán)血液中缺乏纖維蛋白），而和纖維蛋白結(jié)合的阿替普酶則對(duì)纖溶酶原的親合力提高，這種纖維蛋白特異性降低了它對(duì)纖溶酶原的全身活化作用，該作用會(huì)導(dǎo)致循環(huán)中血纖蛋白原的降解。一旦與血栓中的纖維蛋白結(jié)合后，阿替普酶轉(zhuǎn)為活性狀態(tài)，有效地誘導(dǎo)纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶，降解纖維蛋白。（3）瑞替普酶對(duì)纖維蛋白的親合力較rt-PA弱，僅為其親合力的1/5，瑞替普酶也具有一定的纖維蛋白特異性。（4）替奈普酶比阿替普酶具有更好的纖維蛋白特異性，TNK-tPA注射30~50mg后的第一個(gè)6小時(shí)內(nèi)，全身纖維蛋白原和纖溶酶原水平僅下降5%~15%，而阿替普酶則引起40%~50%的下降（鏈橄酶和尿激酶下降更明顯）。（5）靜脈給予重組人尿激酶原，在循環(huán)系統(tǒng)中表現(xiàn)相對(duì)非活性狀態(tài)，對(duì)血漿內(nèi)源性纖溶酶原影響很小，只有在血栓表面，重組人尿撒酶原被激肽酶或纖溶酶激活，部分變成雙鏈UK，后者激活結(jié)合在血栓表面構(gòu)型有所改變的纖溶酶原變成纖溶酶，使血栓纖維蛋白部分溶解。故正確答案為A。
 

涉及考點(diǎn)

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)考試大綱(2020)

第六章 血液系統(tǒng)疾病用藥