類型:學(xué)習(xí)教育
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單選題關(guān)于質(zhì)子泵抑制劑(PPI)藥理作用與機(jī)制的說法,不正確的是()
A.PPI需轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式才能發(fā)揮作用
B.PPI對質(zhì)子泵的抑制作用是可逆的
C.PPI在壁細(xì)胞微管中轉(zhuǎn)換為活性形式
D.PPI阻斷了胃酸分泌的最后步驟
E.PPI對基礎(chǔ)胃酸分泌有很強(qiáng)的抑制作用
參考答案:B
答案解析:本題考查PPI的作用特點(diǎn)。PPI為前體藥物,經(jīng)小腸口服吸收或靜脈給藥后,由血液進(jìn)入壁細(xì)胞后并不能直接作用于質(zhì)子泵,而是在壁細(xì)胞微管的酸性環(huán)境中,經(jīng)酸催化轉(zhuǎn)換為活性形式,即亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與質(zhì)子泵的硫基呈不可逆性的結(jié)合,形成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物,從而抑制H+,K+-ATP酶的活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中,阻斷了胃酸分泌的最后步驟,使胃液中的胃酸量大為減少,對基礎(chǔ)胃酸分泌和各種刺激因素引起的胃酸分泌均有很強(qiáng)的抑制作用。此外,PPI對質(zhì)子泵的抑制作用是不可逆的,待新的質(zhì)子泵生成后,才能恢復(fù)泌酸作用,故抑酸作用時(shí)間長。
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