類型：學(xué)習(xí)教育
題目總量：200萬(wàn)+
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多項(xiàng)選擇題下列有關(guān)鉑類藥物的敘述，正確的是（）
A.取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾�，雙齒配位體較單齒配位體活性高
B.烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數(shù)
C.中性配合物要比離子配合物活性高
D.平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高
E.順鉑的水溶性差，卡鉑的腎臟毒性比順鉑輕
參考答案：ABCDE
答案解析：順鉑的水溶性差，有嚴(yán)重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性�？ㄣK的藥動(dòng)學(xué)和順鉑有三點(diǎn)不同：一是血清蛋白結(jié)合率，卡鉑僅24%，而順鉑在90%以上；二是可超濾的非結(jié)合型鉑半衰期，卡鉑為6小時(shí)，而順鉑很短，血中濃度迅速降低；三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡鉑為6.5%，而順鉑為16%~35%，因此兩者的腎臟毒性有明顯差異。在對(duì)大量鉑類化合物抗腫瘤活性研究中，總結(jié)出這類化合物的構(gòu)效關(guān)系：①取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾�，且雙齒配位體較單齒配位體活性高；②烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數(shù)；③中性配合物要比離子配合物活性高；④平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高。
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