答案部分
一、A1
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌,對唾液腺與汗腺的作用最敏感。在0.5mg時(shí),即可見唾液腺及汗腺分泌減少。劑量增大,抑制作用更為顯著,同時(shí)淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少。較大劑量也減少胃液分泌,但阿托品對胃酸濃度影響較小。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 阿托品常見的不良反應(yīng)為口干、視近物模糊、瞳孔擴(kuò)大、便秘等。過量中毒時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮、呼吸加深加快、驚厥等。
3、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗膽堿酯酶藥和乙酰膽堿一樣,也能與膽堿酯酶結(jié)合,但結(jié)合較牢固,水解較慢,使酶失去活性,膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿便大量堆積,表現(xiàn)M及N樣作用。
抗膽堿酯酶藥可分為兩類:(1)一類是易逆性抗膽堿酯酶藥,如新斯的明等;(2)另一類為持久性抗膽堿酯酶藥,如有機(jī)磷酸酯類,有機(jī)磷酸酯類的作用機(jī)制與可逆性抗膽堿酯酶相似,只是與膽堿酯酶的結(jié)合更為牢固。結(jié)合點(diǎn)也在膽堿酯酶的酯解部位絲氨酸的羥基。此羥基的氧原子具有親核性,而有機(jī)磷酸酯類分子中的磷原子是親電子性的,因此磷、氧二原子間易于形成共價(jià)鍵結(jié)合,生成難以水解的磷;憠A酯酶,結(jié)果使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿的能力,造成乙酰膽堿在體內(nèi)大量積聚,引起一系列中毒癥狀。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿托品對唾液腺與汗腺的作用最敏感。2mg阿托品時(shí),即可見唾液腺及汗腺分泌減少。劑量增大,抑制作用更為顯著。同時(shí)淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少。較大劑量也減少胃液分泌,但阿托品對胃酸濃度影響較少。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀:①M(fèi)樣癥狀(毒蕈堿樣癥狀):交感神經(jīng)興奮引起平滑肌痙攣、外分泌腺分泌增強(qiáng),重者發(fā)生肺水腫或呼吸衰竭死亡。②N樣癥狀(煙堿樣癥狀):橫紋肌-肌肉接頭處乙酰膽堿蓄積,橫紋肌纖維束顫動(dòng)(面、眼、舌、四肢、全身);肌力降低和癱瘓,呼吸肌麻痹致呼吸衰竭。
二、A2
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 ①阿托品是膽堿能神經(jīng)抑制劑,它可拮抗乙酰膽堿的毒蕈堿樣作用,提高機(jī)體對乙酰膽堿的耐受性,尤其可解除平滑肌痙攣,抑制支氣管分泌,保持呼吸道通暢,防止發(fā)生肺水腫并對高血壓和心律失常有拮抗作用,但對煙堿樣作用無效;②解磷定是膽堿酯酶復(fù)活劑,它們可奪取與膽堿酯酶結(jié)合的有機(jī)磷,恢復(fù)膽堿酯酶分解乙酰膽堿的活力,對解除煙堿樣作用和促進(jìn)昏迷病人蘇醒有明顯作用,與阿托品有協(xié)同作用;③此二種藥物應(yīng)早期、足量、反復(fù)使用,對中、重度中毒者原則上可兩種解毒劑同時(shí)應(yīng)用,此時(shí)阿托品的用量可適當(dāng)減少。
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