答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 受體激動劑是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 首關(guān)消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則是進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進(jìn)入腸壁細(xì)胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 首關(guān)消除從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進(jìn)入腸壁細(xì)胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血腦屏障是由毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞和聚集包圍毛細(xì)血管的星形膠質(zhì)細(xì)胞的軟腦膜組成的一種特殊的功能結(jié)構(gòu)。血腦屏障的重要性，在于保障血液和腦組織之間的正常代謝物質(zhì)的交換，阻止非需要物質(zhì)的進(jìn)入，從而維持腦的正常功能。一般外來化合物只有分子量小，脂溶性高的才能穿透。而電離的、離子型的、水溶性大的化學(xué)物質(zhì)則難于透過血腦屏障。如無機汞就不容易進(jìn)入腦組織，而甲基汞則易于透過血腦屏障，造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能損傷。其實血腦屏障包括血-腦屏障、血-腦脊液屏障、腦脊液-腦細(xì)胞屏障，是它們的總稱。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 一級動力學(xué)過程具有以下特點：(1)體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，但單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。(2)藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。(3)絕大多數(shù)藥物都按一級動力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個t1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。(4)每隔一個t1/2(藥物半衰期)給藥一次，則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經(jīng)過5個t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 一級消除動力學(xué)的特點為恒比消除，血漿中藥物消除速率與血漿中藥物濃度成正比，血藥濃度越高，單位時間內(nèi)消除的藥量越多，血藥濃度降低，藥物消除速率按比例下降。藥物消除的半衰期是恒定的，不因血藥濃度的高低而變化，是臨床應(yīng)用的大多數(shù)藥物的消除方式。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 生物利用度是指藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度，生物利用度高，說明藥物吸收良好，也是檢驗藥品質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)，常見于過敏體質(zhì)病人。反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理性拮抗藥解救無效。反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大，與劑量無關(guān)。所以本題選擇D。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng)，在一般情況下是可以預(yù)知的，但不一定是能夠避免的。這是由于藥物的選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時，其他效應(yīng)就成為副作用。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng)，治療劑量下，藥物劑量等于治療量。所以本題答案選擇C。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 致敏物質(zhì)可能是藥物本身，也可能是其代謝物，亦可能是制劑中的雜質(zhì)，不都是大分子化合物。所以B的說法是錯誤的。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物副作用是最常見的藥物不良反應(yīng)，它是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用�？山o病人帶來不適或痛苦，一般都較輕微，大多是可以恢復(fù)的功能性變化，停藥后即行消失。副作用產(chǎn)生的藥理基礎(chǔ)是藥物作用選擇性低，作用范圍廣。當(dāng)藥物某一效應(yīng)被用為治療目的時，其他效應(yīng)就成了副作用，可見副作用是藥物固有的作用。用某藥治療疾病，必須用治療劑量，這樣副作用也就會隨之出現(xiàn)，是不可避免的。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 引起藥物副作用的原因是由于藥物效應(yīng)的選擇性低，涉及多個效應(yīng)器官，即表現(xiàn)為藥物的作用廣泛，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時，其他效應(yīng)就成為副作用。

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