答案部分
一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 乙酰膽堿為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì),其作用廣泛,選擇性差,故無臨床實(shí)用價(jià)值,可在研究中作為工具藥使用。
2、
【正確答案】 E
3、
【正確答案】 E
【答案解析】 乙酰膽堿不影響心房肌的傳導(dǎo)速度,但可使心房不應(yīng)期及動作電位時(shí)程縮短
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 虹膜環(huán)形。篗受體
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 低濃度(而不是大劑量)多巴胺可使腎血管舒張。
6、
【正確答案】 A
【答案解析】 低濃度的多巴胺作用于腎臟的多巴胺受體,可使腎血管舒張,腎血流量增加,腎小球?yàn)V過率增加,尿量增多。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 腎上腺素可激動血管平滑肌上的α受體使血管收縮,以皮膚、黏膜血管收縮最為強(qiáng)烈.
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 氯丙嗪具有阻斷作用,能使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓
9、
【正確答案】 E
【答案解析】 腎上腺素直接作用于腎上腺素能α、β受體,產(chǎn)生強(qiáng)烈快速而短暫的興奮α和β型效應(yīng),臨床主要用于心臟驟停、支氣管哮喘、過敏性休克,也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻粘膜或齒齦出血。異丙腎上腺素的適應(yīng)癥有①治療支氣管哮喘;②治療心源性或感染性休克;③治療完全性房室傳導(dǎo)阻滯、心搏驟停。由此可見,支氣管哮喘為他們共同的適應(yīng)癥
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 小劑量多巴胺激動多巴胺受體,使血管擴(kuò)張。大劑量激動血管α受體,使血管收縮
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 多巴胺舒張腎血管的作用:多巴胺能舒張腎血管,使腎血流量增加,腎小球的濾過率也增加。有排鈉利尿作用,可能是多巴胺直接對腎小管多巴胺受體的作用。用大劑量時(shí),也可使腎血管明顯收縮
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 多巴胺
、偌咏桓猩窠(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體,效應(yīng)與劑量相關(guān);②小量時(shí)(每分鐘按體重0.5~2μg/kg)主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴(kuò)張,腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加,尿量及鈉排泄量增加;③小到中等量時(shí)(每分鐘按體重2~10μg/kg),能直接激動β1受體以及間接促使去甲腎上腺素自貯藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏出量增加,最終使心排血量加大,收縮壓升高,脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及心肌氧耗改善;④大量時(shí)(每分鐘按體重大于10μg/kg)激動α受體,導(dǎo)致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。
故答案選擇A。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 多巴胺
、偌咏桓猩窠(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體,效應(yīng)與劑量相關(guān);
②小量時(shí)(每分鐘按體重0.5~2μg/kg)主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴(kuò)張,腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加,尿量及鈉排泄量增加;
、坌〉街械攘繒r(shí)(每分鐘按體重2~10μg/kg),能直接激動β1受體以及間接促使去甲腎上腺素自貯藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏出量增加,最終使心排血量加大,收縮壓升高,脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及心肌氧耗改善;
、艽罅繒r(shí)(每分鐘按體重大于10μg/kg)激動α受體,導(dǎo)致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 可增加子宮收縮頻率
15、
【正確答案】 D
【答案解析】 去甲腎上腺素激動α受體的作用強(qiáng)大,對α1和α2受體無選擇性
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 異丙腎上腺素有正性肌力和正性頻率作用,縮短心臟收縮期和舒張期。異丙腎上腺素能舒張血管、舒張支氣管、增加組織耗氧量
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 去甲腎上腺素,皮下或肌內(nèi)注射可激動血管的α受體,使血管劇烈收縮,主要是小動脈和小靜脈幾乎全部收縮,產(chǎn)生局部組織嚴(yán)重缺血性壞死,故應(yīng)靜脈給藥。應(yīng)注意,靜滴時(shí),如滴注濃度過大,時(shí)間過長,或藥液漏于血管外,也可使局部血管強(qiáng)烈收縮,注射部位的組織缺血甚至壞死。故用藥過程中要注意注射部位皮膚顏色的變化,嚴(yán)防藥液外漏
18、
【正確答案】 C
【答案解析】 異丙腎上腺素能興奮β1腎上腺素受體,增快心率、增強(qiáng)心肌收縮力,增加心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度,縮短竇房結(jié)的不應(yīng)期。故答案選擇C
19、
【正確答案】 A
【答案解析】 有機(jī)磷農(nóng)藥中毒可造成乙酰膽堿在體內(nèi)的大量蓄積,引起M樣癥狀、N樣癥狀和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的解毒劑包括膽堿酯酶復(fù)能劑和抗膽堿能藥。膽堿酯酶復(fù)能劑(氯解磷定)能恢復(fù)被抑制的膽堿酯酶的活力,提高全血膽堿酯酶活性,但對中毒后已老化的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
20、
【正確答案】 B
【答案解析】 乙酰膽堿在膽堿酯酶作用下分解失活。新斯的明為抗膽堿酯酶藥,能與膽堿酯酶結(jié)合抑制其活性,造成乙酰膽堿在體內(nèi)堆積,產(chǎn)生擬膽堿作用,能促進(jìn)胃腸道平滑肌收縮,促進(jìn)腸內(nèi)容物排出,故新斯的明禁用于機(jī)械性腸梗阻。
21、
【正確答案】 E
【答案解析】 用藥原則:聯(lián)合用藥、盡早用藥、足量用藥、重復(fù)用藥
22、
【正確答案】 A
【答案解析】 碘解磷定明顯減輕N樣癥狀,對骨骼肌痙攣的抑制作用最為明顯,能迅速抑制肌束顫動
23、
【正確答案】 B
【答案解析】 膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物,常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均為肟類化合物
24、
【正確答案】 A
【答案解析】 平滑肌阿托品能夠松弛多種內(nèi)臟平滑肌,其松弛作用取決于平滑肌的機(jī)能狀態(tài),且不同器官的平滑肌對其敏感性也不同:
(1)對過度活動和痙攣的平滑肌松弛作用最明顯。
(2)對各器官平滑肌的解痙作用強(qiáng)度依次為胃腸道>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管和子宮。
(3)對胃腸道括約肌的作用取決于其機(jī)能狀態(tài),如幽門括約機(jī)痙攣時(shí),阿托品有解痙作用,但作用較弱而不穩(wěn)定
25、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿托品,引起瞳孔散大,房角關(guān)閉,房水排出受阻,導(dǎo)致眼壓升高,而誘發(fā)急性閉角型青光眼
26、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿托品阻斷M膽堿受體,因而使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛,出現(xiàn)擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹,導(dǎo)致畏光
27、
【正確答案】 C
【答案解析】 為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,能解除平滑肌的痙攣(解除血管痙攣,改善微血管循環(huán))
28、
【正確答案】 A
【答案解析】 單純的阿托品中毒可選用新斯的明或毛果蕓香堿作為對抗劑。新斯的明具有擬膽堿作用,可使心率減慢,腺體分泌增加,用量為0.02mg/(kg?次),15~20min用藥1次直至口干消失為止。毛果蕓香堿是節(jié)后擬膽堿藥,可使腺體分泌增加,對嚴(yán)重阿托品中毒用5~10mg/次,15~30min用藥1次,直至口腔潮濕為止。如果是基層小診所偶而搶救有機(jī)磷中毒病人,阿托品用藥過量出現(xiàn)中毒癥狀時(shí)。可能會習(xí)慣性的選擇新斯的明對抗
29、
【正確答案】 D
【答案解析】 大劑量阿托品能解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán),可用于暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者
30、
【正確答案】 A
【答案解析】 β受體阻斷作用①心血管系統(tǒng)減慢心率,減少心排出量,抑制心肌收縮力。②支氣管平滑肌作用收縮平滑肌,增加呼吸道阻力。③代謝可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解。④腎素抑制腎素的釋放。⑤減少房水形成,降低眼壓
31、
【正確答案】 C
【答案解析】 拉貝洛爾兼有α受體及β受體阻滯作用,其β受體阻滯作用約為普萘洛爾的1/2.5,但無心肌抑制作用,α受體阻滯作用為酚妥拉明的1/6~1/10。對β受體的作用比α受體強(qiáng)
32、
【正確答案】 B
【答案解析】 普萘洛樂是通過腎上腺素β受體部位竟?fàn)幮砸种苾翰璺影?非選擇β受體阻滯劑)可誘發(fā)或加重哮喘,故禁用于哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病
33、
【正確答案】 E
【答案解析】 普萘洛爾在糖尿病患者雖可引起血糖過低,但在非糖尿病人中則無降血糖作用
34、
【正確答案】 D
【答案解析】 抑制心臟是這類藥物的主要作用。由于阻斷了心臟的β1受體,使得心肌收縮力減弱,心率減慢,心輸出量減少,房室傳導(dǎo)速度減慢,不應(yīng)期延長,心肌耗氧量減少,血壓稍降低,當(dāng)心臟交感神經(jīng)張力增高時(shí)尤為明顯。由于對血管平滑肌的β2受體有較弱的阻斷作用,使血管平滑肌α受體興奮性相對增高,加上心臟功能受到抑制,心輸出量減少,反射性地提高交感神經(jīng)的活性,以期血管收縮和外周阻力增加,肝、腎和骨骼肌等臟器組織血流量減少,其中心外膜下血流減少較為明顯
35、
【正確答案】 C
【答案解析】 酚妥拉明藥效學(xué)
、俦酒窞棣聊I上腺素受體阻滯藥,對α1和α2受體均有作用,能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力;②拮抗兒茶酚胺效應(yīng),用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤,但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少;③能降低外周血管阻力,使心臟后負(fù)荷降低,左室舒張末期壓與肺動脈壓下降,心搏出量增加,可用于治療心力衰竭。
藥動學(xué)
口服生物利用度低,口服40mg,30分鐘后起最大作用,持續(xù)3-6小時(shí),肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值,持續(xù)30-45分鐘靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值,持續(xù)15-30分鐘。靜注的半衰期約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
用于外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎。
故答案選擇C。
36、
【正確答案】 D
【答案解析】 α受體阻斷要能選擇性地與α受體結(jié)合,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥與α受體結(jié)合,從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用.它們能阻斷腎上腺素和去甲腎上腺素的升壓作用,并使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,這個(gè)現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。這是因?yàn)棣潦荏w阻斷劑選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α受體,但不影響與血管舒張有關(guān)的β2受體,所以,使腎上腺素激動β2受體后產(chǎn)生的血管舒張作用充分表現(xiàn)出來。對主要作用于α受體的去甲腎上腺素,α受體阻斷劑僅能取消或減弱其升壓效應(yīng),而無翻轉(zhuǎn)作用。對主要作用于β受體的異丙腎上腺素的降壓效應(yīng)擇無影響。故答案選擇D
37、
【正確答案】 A
【答案解析】 酚妥拉明為常用的α腎上腺素受體阻斷藥
38、
【正確答案】 E
二、A2
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿托品可用于迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯,改善患者的臨床癥狀。但其用量需十分謹(jǐn)慎,劑量過低時(shí),可引起進(jìn)一步的心動過緩;劑量過大,則可加重心梗。
而異丙腎上腺素具有強(qiáng)大的加速傳導(dǎo)的作用,舌下或靜脈滴注給藥可使房室傳導(dǎo)阻滯明顯改善。靜脈滴注時(shí),可根據(jù)心率調(diào)整滴速。因此,綜合多種因素,選用異丙腎上腺素較為合適
三、B
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿托品有阻斷乙酰膽堿對副交感神經(jīng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒蕈堿受體的作用,對緩解毒蕈堿樣癥狀和對抗呼吸中樞抑制有效。
解磷定是膽堿酯酶復(fù)活劑,它們可奪取與膽堿酯酶結(jié)合的有機(jī)磷,恢復(fù)膽堿酯酶分解乙酰膽堿的活力,對解除煙堿樣作用和促進(jìn)昏迷病人蘇醒有明顯作用,與阿托品有協(xié)同作用。
以下內(nèi)容供您參考:
有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進(jìn)入機(jī)體后,與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用,因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷;憠A酯酶中的磷;Y(jié)合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。但僅對形成不久的磷;憠A酯酶有效,已“老化”的酶的活性難以恢復(fù),所以用藥越早越好。作用特點(diǎn)是消除肌肉震顫、痙攣?zhàn)饔每,但對消除流涎、出汗現(xiàn)象作用差。碘解磷定等尚能與血中有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合,成為無毒物質(zhì)由尿排出
【正確答案】 C
【答案解析】 酚妥拉明可部分阻斷去甲腎上腺素所致的升壓作用,但這不能稱為是升壓作用的翻轉(zhuǎn)。酚妥拉明可使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。所以,此題答案為C
2、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 去甲腎上腺素可非選擇性激動α1和α2受體,強(qiáng)烈收縮小動
脈和小靜脈,使外周阻力增高,故臨床上常作為升壓藥使用。普萘洛爾為非選擇性β受體阻斷藥,對β1和β2受體的選擇性很低。用藥后心率減慢,心肌收縮力和心輸出量降低。交感縮血管神經(jīng)末梢釋放的主要神經(jīng)遞質(zhì)是去甲腎上腺素。
3、
【正確答案】 B
【正確答案】 E
【正確答案】 D
【答案解析】 迷走神經(jīng)興奮分泌乙酰膽堿,阿托品可競爭性拮抗M膽堿受
體。交感縮血管神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)主要是去甲腎上腺素。酚妥拉明能競爭性非選擇性阻斷α受體,對α1、α2受體有相似的親和力,可拮抗腎上腺素的α型作用。去甲腎上腺素激動α受體作用強(qiáng)大,對α1、α2受體無選擇性,能強(qiáng)烈收縮血管,主要使小動脈和小靜脈收縮。
4、
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【答案解析】 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑有致畸作用,致畸作用包括腎臟損傷和面部顱骨畸形等。故妊娠期高血壓患者禁用。β受體阻滯劑為常用降壓藥,但非選擇性β受體阻滯劑可阻斷支氣管平滑肌β2受體,使支氣管痙攣,加重支氣管哮喘,故禁用。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 美托洛爾對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用
【正確答案】 A
【答案解析】 普萘洛爾屬于β-受體阻滯劑,對心臟的作用主要是負(fù)性肌力負(fù)性傳導(dǎo),沒有舒張冠脈的作用,并且β受體阻滯劑由于有加重冠脈痙攣的可能,一般不宜用于治療變異性心絞痛
【正確答案】 B
【答案解析】 拉貝洛爾兼有α受體及β受體阻滯作用,其β受體阻滯作用約為普萘洛爾的1/2.5,但無心肌抑制作用,α受體阻滯作用為酚妥拉明的1/6~1/10。對β受體的作用比α受體強(qiáng)
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