第二節(jié) 抗惡性腫瘤藥的藥理作用機(jī)制
(一)抗腫瘤藥物的細(xì)胞生物學(xué)機(jī)制
生長(zhǎng)比率(growth fraction,GF)：腫瘤增殖細(xì)胞群與全部腫瘤細(xì)胞群之比。
G0期：靜止期細(xì)胞群。
G1期：DNA合成前期。
S期： DNA合成期。
G2期：DNA合成后期。
M期：有絲分裂期。
G1/S期、S/G2期、G2/M期。
(二)抗腫瘤藥物的生化機(jī)制
1、干擾核酸生物合成
1)二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨喋呤。
2)胸苷酸合成酶抑制劑：氟尿嘧啶。
3)嘌呤核苷酸互變抑制劑：巰嘌呤。
4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。
5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷。
2、直接影響DNA機(jī)構(gòu)與功能
1)DNA交聯(lián)劑：烷化劑氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替哌。
2)破壞DNA：順鉑。
3)破壞DNA的抗生素：絲裂霉素、博萊霉素。
4)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑：喜樹(shù)堿、鬼臼毒素。
3、干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成：多柔比星、放線(xiàn)菌素D。
4、干擾蛋白質(zhì)合成與功能
1)微管蛋白活性抑制劑：長(zhǎng)春堿、紫杉醇。
2)感染核蛋白體功能：三尖杉生物堿。
3)影響氨基酸供應(yīng)：L-門(mén)冬酰胺酶。
5、影響激素平衡：糖皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素等。
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