第三節(jié) 抗血小板藥
一、抗血小板代謝的藥物
(一)環(huán)氧酶抑制藥阿司匹林(aspirin)
阿司匹林抑制環(huán)加氧酶,使TXA2生成減少。
能部分拮抗纖維蛋白原溶解導致的血小板激活。
抑制t-PA的釋放。
(二)TXA2合成酶抑制藥和TXA2受體拮抗藥利多格雷(ridogrel)
強大的TXA2合成酶抑制作用;中度拮抗TXA2受體。
(三)磷酸二酯酶抑制藥雙密達莫(dipyridamole,潘生丁,persantin)
抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加,產(chǎn)生抗凝作用,但該藥單獨使用作用弱,與華法林合用防止心臟瓣膜術(shù)后血栓形成。
二、阻礙ADP介導的血小板活化藥物噻氯匹定(ticlopidine)
主要用于預防腦中風、心肌梗死及外周血栓性疾病,優(yōu)于阿司匹林。
三、凝血酶抑制藥
阿加曲斑(argatroban):為精氨酸衍生物,與凝血酶的催化部位結(jié)合,抑制其蛋白水解作用
水蛭素(hirudin):為高效、特異的凝血酶抑制劑。
四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷藥
ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集誘導藥引起的血小板聚集最終共同通路都是暴露血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體。
代表藥有:阿昔單抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、fradafiban、sibrafiban