【藥理作用】
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。
(2)治療量具有鎮(zhèn)靜和呼吸抑制作用。
(3)催吐。
(4)成癮性發(fā)生慢。
2、興奮平滑。号c嗎啡相似較弱,不引起便秘。
3、心血管:促組胺釋放,血管擴(kuò)張,但血壓降低不明顯。
【臨床應(yīng)用】
1、各種劇烈疼痛。
2、心源性哮喘。
3、人工冬眠。
【不良反應(yīng)】 與嗎啡相似,偶爾出現(xiàn)散瞳、震顫、肌萎縮、反射亢進(jìn)。
可待因(codeine):鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳分別為嗎啡1/10、1/4,用于中等程度的疼痛和劇烈干咳。
美沙酮(methadone):鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng),成癮性產(chǎn)生慢,用于劇痛及脫毒治療。
芬太尼(fentanyl):鎮(zhèn)痛效力為嗎啡100倍,用于麻醉輔助用藥和靜脈復(fù)合麻醉。
二氫埃托啡(dihydroetorphine):鎮(zhèn)痛為嗎啡500~1000倍,用于嗎啡無效的慢性頑固性疼痛和晚期癌癥疼痛,也可用于誘導(dǎo)麻醉和靜脈復(fù)合麻醉。
四、阿片受體部分激動藥
噴他佐辛(pentazocine)、布托啡諾(butorphanol)、
丁丙諾啡(buprenorphine)、納布啡(nalbuphine)
五、其他鎮(zhèn)痛藥
曲馬多(tramadol)、布桂嗪(bcinnazine)、延胡索乙素(tetrahydropalmatine)及羅通定(rotundine)
阿片受體阻斷藥
納洛酮(naloxone)、納曲酮(naltrexone)為阿片受體完全拮抗劑,作用迅速。
主要作用及用途:
1、嗎啡中毒:清除呼吸抑制、顱內(nèi)壓升高、胃腸道及膽道痙攣。
2、復(fù)蘇昏迷患者如酒精中毒。
3、抗休克。
4、中風(fēng)、腦及脊髓損傷。
癌痛的鎮(zhèn)痛治療:
世界衛(wèi)生組織提出到2000年達(dá)到在全世界范圍內(nèi)“使癌癥病人不痛”的目標(biāo)。我國衛(wèi)生部于1991年4月下達(dá)了關(guān)于開展“癌癥病人三級止痛階梯治療”工作的指示。
癌痛治療三階梯方法就是在對癌痛的性質(zhì)和原因作出正確的評估后,根據(jù)癌癥病人的疼痛程度和原因適當(dāng)選擇相應(yīng)的鎮(zhèn)痛藥:
1、輕度疼痛:主要選擇解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥如:阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛等。
2、中度疼痛:主要選擇弱阿片類藥物如:可待因、氨酚待因、強(qiáng)痛定、曲馬朵等。
3、重度疼痛:主要選擇強(qiáng)阿片類藥物如:嗎啡、哌替啶、美沙酮、二氫埃托啡等。
治療中應(yīng)注意:
1、盡量選擇口服給藥。
2、有規(guī)律按時給藥而不是疼痛時給藥。
3、劑量個體化。
4、必要時可加用輔助藥物(如解痙藥)。